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5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

目录号 产品名称 产品简介
M2048 Sumatriptan succinate Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M3417 Clozapine Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
M2821 Lorcaserin hydrochloride Lorcaserin HCl是一种选择性的人源5-HT2C受体完全激动剂,Ki值为15 nM
M5656 Fluoxetine hydrochloride Fluoxetine hydrochloride (LY110140,盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M14577 Fluoxetine Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M3659 Pimavanserin Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M13877 Tandospirone citrate Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。
M13874 Quetiapine Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
M13873 Pimavanserin hemitartrate Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。
M13870 Lurasidone Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
M13869 Ketanserin tartrate Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
M13867 Bromperidol Bromperidol (R-11333) 是一种丁酰苯类衍生物,是一种强效且长效的抗精神病试剂,用于研究精神分裂症。
M13866 Alprenolol hydrochloride Alprenolol盐酸盐是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。
M13865 Alprenolol Alprenolol是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。
M13360 Serotonin Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。Serotonin 也是动物的天然产物。
M10608 NLX-101 (F-15599) NLX-101 (F-15599) 是一种新型的高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,Ki 值为 3.4 nM,可通过前额叶皮层 5-HT 1A 受体介导大鼠的抗抑郁活性。对该靶标的亲和力与其他受体相比高出 1000 多倍。
M10345 Eucalyptol Eucalyptol是无色油状透明液体,广泛存在于天然芳香油中,具有杀菌和杀虫作用,多用于医药和食品香料。
M10160 Lasmiditan Lasmiditan(COL-144,LY573144)是一种首创的(first-in-class),新型的,高度选择性的5-HT(1F)受体激动剂,体外结合研究表明5-HT(1F)受体的Ki值为2.21 nM。可用于偏头痛的相关研究。
M10054 Paroxetine Paroxetine(帕罗西汀)是一种高效的5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs),可用于抑郁的相关研究。
M9763 AVN-492 AVN-492是一种有效的,选择性的5-HT6R拮抗剂,与5-HT6R结合的亲和力(Ki = 91 pM)。
M9584 SAM-315 SAM-31 (WAY-255315) is selective 5-Hydroxytryptamine-6 antagonists.
M9565 RU 24969 hemisuccinate RU 24969 hemisuccinate is a selective agonist at the 5-HT1A and 5-HT1B receptors.
M9308 LY344864 LY344864是一种选择性的 5-HT1F 受体激动剂,其Ki值为6 nM。
M9252 YL-0919 YL-0919是一种新型的5-HT1A受体激动剂和选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M9025 Idalopirdine hydrochloride Idalopirdine hydrochloride是一种有效的选择性5-HT6受体拮抗剂,其Ki值为0.83 nM。
M9011 PRX-08066 PRX-08066 是一种新型的选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为3.4 nM,可减少野百合碱诱导的肺动脉高压。









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