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Clozapine N-oxide 氯氮平氮氧化合物

目录号 M7684 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Clozapine N-oxide (CNO) 是一种5-HT2血清素受体拮抗剂。Clozapine N-oxide是 DREADD 系统的激动剂。

Clozapine N-oxide结构式

别名:CNO

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 660 中国库存现货
10mg ¥ 990 中国库存现货
50mg ¥ 2200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Clozapine N-oxide (CNO) 是一种5-HT2血清素受体拮抗剂。Clozapine N-oxide是 DREADD 系统的激动剂,也是氯氮平的主要代谢产物。

体内研究中,在向小鼠单次腹膜内注射Clozapine N-oxide(1 mg/kg)后,氯氮平N-氧化物(CNO)血浆水平在15分钟达到峰值,并且在2小时后降至非常低。急性给予的Clozapine N-oxide (CNO)可以在其他物种如人和豚鼠中代谢转化为氯氮平。

化学性质
分子量 342.82
分子式 C18H19ClN4O
CAS号 34233-69-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.917 mL 14.5849 mL 29.1698 mL
5 mM 0.5834 mL 2.917 mL 5.834 mL
10 mM 0.2917 mL 1.4585 mL 2.917 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] M Flavia Barbano, et al. Neuron. VTA Glutamatergic Neurons Mediate Innate Defensive Behaviors

[2] Wess J, et al. Trends Pharmacol Sci. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology.

[3] Chang WH, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. Reversible metabolism of clozapine and clozapine N-oxide in schizophrenic patients.

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