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5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

目录号 产品名称 产品简介
M2048 Sumatriptan succinate Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M3417 Clozapine Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
M2821 Lorcaserin hydrochloride Lorcaserin HCl是一种选择性的人源5-HT2C受体完全激动剂,Ki值为15 nM
M5656 Fluoxetine hydrochloride Fluoxetine hydrochloride (LY110140,盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M14577 Fluoxetine Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M3659 Pimavanserin Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M5798 Mosapride Mosapride是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
M5754 Loxapine Loxapine (洛沙平) 是D2DR/D4DR抑制剂和5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂,可用于精神类疾病的相关研究。
M5660 Fluvoxamine maleate Fluvoxamine maleate(MK-264,马来酸氟伏沙明)是Fluvoxamine的马来酸盐形式,同时也是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M5601 Duloxetine HCl Duloxetine hydrochloride (盐酸度洛西汀) 是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),Ki为 4.6 nM。可用于抑郁和焦虑的相关研究。
M5548 Dalasetron Mesylate hydrate Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。
M5543 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。
M5542 Cyproheptadine HCl Cyproheptadine (盐酸赛庚啶) 是5-HT2受体拮抗剂,IC50为0.6 nM。
M5475 Cabergoline Cabergoline是多巴胺D2受体激动剂,为麦角衍生物。
M5466 Blonanserin Blonanserin 是一种新型的非典型抗精神病药物,是有效的多巴胺D2(Ki为14.8 nM)和5-羟色胺5-HT2(Ki为3.98 nM)受体拮抗剂。
M5424 Asenapine maleate Asenapine maleate是一种高亲和性的包括血清素受体(5-HT),去甲肾上腺素(NA),多巴胺受体和组胺受体在内的多种受体的拮抗剂,可用于神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症的相关研究。
M5423 Asenapine Asenapine(Org 5222)能抑制肾上腺素受体,对α1,α2A,α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM,还能抑制 5-HT受体,对1A,1B,2A,2B,2C,5A,6和7的Ki为0.03-4.0 nM。
M5400 Alosetron Hydrochloride Alosetron Hydrochloride是alosetron的盐酸盐形式,alosetron是一种有效的、选择性的5-HT3受体拮抗剂。
M5369 Fenclonine (4-Chloro-DL-phenylalanine) Fenclonine (芬克洛宁,4-Chloro-DL-phenylalanine) 是一种选择性的色氨酸羟化酶的不可逆抑制剂。色氨酸羟化酶是血清素(5-羟色胺)合成中的限速酶。Fenclonine (4-Chloro-DL-phenylalanine) 可耗尽内源性血清素水平。
M5214 Lasmiditan hydrochloride Lasmiditan hydrochloride (COL-144; LY573144)是一种首创的(first-in-class),高亲和性的5-HT1F选择性激动剂,Ki为2.1 nM,而对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体的Ki则分别为1043 nM和1357 nM。可用于偏头痛的相关研究。
M5134 WAY-181187 WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
M5130 Cisapride Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。
M5045 Tianeptine Tianeptine是一种选择性促进5-HT在体内和体外吸收的药物。
M5044 Tianeptine sodium salt Tianeptine可阻断麻醉大鼠杏仁核基底外侧核(BLA)应力诱导的LTP增强,但不影响其对CA1 PB电位的抑制。在无应激条件下使用Tianeptine可以增强麻醉大鼠海马的PB电位和杏仁核的LTP。Tianeptine可使大鼠NMDA受体与AMPA/kainate受体介导的电流的振幅比归一化,并防止应激诱导的NMDA- epscs失活衰减。
M5033 Escitalopram Escitalopram(艾司西酞普兰)是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),Ki值为0.89 nM,可用于抑郁的相关研究。
M5022 Almotriptan Malate Almotriptan Malate is a 5-HT1B/1D-receptor agonist used for the research of migraine.









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