5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

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M2048 Sumatriptan succinate Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M3417 Clozapine Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
M5656 Fluoxetine hydrochloride Fluoxetine hydrochloride (LY110140,盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M14577 Fluoxetine Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M3659 Pimavanserin Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M3006 Sertraline hydrochloride Sertraline HCl(盐酸舍曲林)是Sertraline的盐酸盐形式,同时也是一种具有口服活性的5-羟色胺(5-HT)再吸收抑制剂(SSRIs), Ki值为13 nM。可用于抑郁和创伤后应激障碍的相关研究。
M3223 LY310762 LY310762是一种5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B受体具有较低的亲和力。
M3211 Ondansetron Ondansetron是一种高度选择性的5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为103 pM,在动物模型中可以抑制呕吐。
M3201 Azasetron dihydrochloride Azasetron dihydrochloride(阿扎司琼二盐酸盐)是Azasetron的盐酸盐形式,同时也是一种具有口服活性的H4R和5-HT3受体拮抗剂,可用于突发性听力损失等耳部疾病的相关研究。
M3166 Pindolol Pindolol是一种非选择性β受体阻滞剂,具有部分β -肾上腺素能受体激动剂活性。
M3164 Quipazine maleate Quipazine maleate是非选择性的5-HT受体激动剂。
M3160 Vilazodone Vilazodone(EMD 68843;SB 659746A)是一种复合血清素特异性再摄取抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体部分激动剂,可用于重度抑郁症的研究。
M3155 XEN445 XEN445是一种有效的、选择性的EL抑制剂(IC50=0.237 uM),具有良好的ADME和PK特性,在小鼠体内可提高血浆HDLc浓度。
M3127 VUF 10166 VUF 10166是一种新型有效的,竞争性5-HT3A受体拮抗剂,Ki为0.04 nM,对5-HT3AB受体的亲和力显著下降。
M3006 Sertraline hydrochloride Sertraline HCl(盐酸舍曲林)是Sertraline的盐酸盐形式,同时也是一种具有口服活性的5-羟色胺(5-HT)再吸收抑制剂(SSRIs), Ki值为13 nM。可用于抑郁和创伤后应激障碍的相关研究。
M3004 Serotonin hydrochloride Serotonin hydrochloride 是一种单胺类神经递质和内源性5-HT受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
M3000 Intepirdine Intepirdine (SB742457) 是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比作用于其他受体选择性高100倍以上。
M2999 SB271046 SB271046是一种口服生物有效的,选择性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9,比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。
M2966 PRX-08066 Maleic acid PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,作用于MCT大鼠模型,防止肺动脉高压的严重性。
M2965 Prucalopride Succinat Prucalopride Succinat是一种选择性的高亲和力的,5-HT4受体激动剂,抑制人5-HT(4a)和5-HT(4b)受体,Ki分别为2.5 nM和8 nM。
M2852 Milnacipran hydrochloride Milnacipran HCl(盐酸米那普仑)是Milnacipran的盐酸盐形式,同时也是选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs),其IC50值分别为420 nM和77 nM。可用于抑郁的相关研究。
M2825 Lurasidone hydrochloride Lurasidone HCl(盐酸鲁拉西酮)可以抑制D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C,IC50分别为1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM和10.8 nM。
M2822 Loxapine Succinate Loxapine Succinate是一种D2DR和D4DR抑制剂,血清素激活受体拮抗剂,可用于精神类疾病的相关研究。
M2796 Trimipramine Maleate Trimipramine Maleate是一种有效的,选择性的5-HT,去甲肾上腺素 (hNAT),血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的抑制剂。
M2791 Vilazodone hydrochloride Vilazodone hydrochloride(盐酸维拉佐酮)是Vilazodone的盐酸盐形式,同时也是一种选择性的5-羟色胺 (5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),具有抗抑郁和抗焦虑活性,可用于抑郁的相关研究。
M2704 Flopropione Flopropione是一种解痉药和镇痉剂,是一种5-HT1A受体拮抗剂。Flopropione 也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。








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