5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

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M2048 Sumatriptan succinate Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M3417 Clozapine Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
M5656 Fluoxetine hydrochloride Fluoxetine hydrochloride (LY110140,盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M14577 Fluoxetine Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M3659 Pimavanserin Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M3006 Sertraline hydrochloride Sertraline HCl(盐酸舍曲林)是Sertraline的盐酸盐形式,同时也是一种具有口服活性的5-羟色胺(5-HT)再吸收抑制剂(SSRIs), Ki值为13 nM。可用于抑郁和创伤后应激障碍的相关研究。
M1564 Quetiapine Sulfone Quetiapine Sulfone是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。
M1559 Clomipramine Hydrochloride Clomipramine HCl 是Clomipramine的盐酸盐,抑制5-羟色胺转运蛋白(SERT),去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运蛋白(DAT),Ki分别为0.14, 54和3 nM。
M1454 Buspirone Buspirone 是一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和多巴胺 D2 (dopamine D2) 自身受体拮抗剂。
M58580 Tegaserod Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。
M56103 AS19  AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。
M56102 CP94253  CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B) 选择性激动剂,通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合,Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。
M56101 RS 39604  RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。
M56100 GR127935  GR127935 是选择性 5-HT1D 受体拮抗剂。GR127935 可用于神经学研究。
M56098 BRL-15572  BRL-15572 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
M56097 SB 243213  SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。
M56096 BGC20-761  BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。
M56095 Ro60-0175  Ro60-0175 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂。Ro60-0175 降低了成瘾性。
M56094 GR 125743  GR 125743 是一种选择性的 5-HT1B/1D 受体拮抗剂,与野生型的人 h5-HT1B 和 5-HT1D 结合的 pKi 分别为 8.85 和 8.31。GR 125743 可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
M56093 SB-216641A SB-216641A (SB-216641 hydrochloride) 是一种选择性的 5-HT1B/D 受体拮抗剂。SB-216641A 对 h5-HT1B 受体比 h5-HT1D 受体具有高亲和力和选择性。
M56092 Pumosetrag  Pumosetrag
M56091 Tedatioxetine Tedatioxetine (Lu AA24530) 是一种倾向于 5-羟色胺、去甲肾上腺素的三重再摄取抑制剂,且是 5-HT2A,5-HT2C,5-HT3 和 α1A 肾上腺素能受体拮抗剂。
M56090 GR125487 sulfamate  GR125487 sulfamate 是有口服活性的 5-HT4R 选择性拮抗剂。GR125487 sulfamate 有效阻断认知增强作用。
M56089 FR260010 free base  FR260010 free base 是选择性的 5-HT2C 受体的拮抗剂,其Ki 值为1.1 nM。
M56088 Ro60-0175 fumarate  Ro60-0175 fumarate 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂。
M56087 CP94253 hydrochloride  CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki=2 nM)。对 5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。








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