5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

目录号	产品名称	产品简介
M2048	Sumatriptan succinate	Sumatriptan Succinate（GR 43175）是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M3417	Clozapine	Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。
M2821	Lorcaserin hydrochloride	Lorcaserin HCl是一种选择性的人源5-HT2C受体完全激动剂，K_i值为15 nM
M5656	Fluoxetine hydrochloride	Fluoxetine hydrochloride (LY110140，盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺（5-HT）重吸收抑制剂（SSRI），可用于抑郁的相关研究。
M14577	Fluoxetine	Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI)，可用于抑郁的相关研究。
M3659	Pimavanserin	Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的，选择性的5-HT2A反向激动剂（SSIA），能够选择性地靶向5-HT2A受体，降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M29954	Urapidil	Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
M29769	Pardoprunox	Pardoprunox (SLV-308) 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。
M29732	5-HT4 antagonist 1	5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂，其 pKi 值为 9.6。
M29639	Befiradol hydrochloride	Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) 是选择性的5-羟色胺 1A (5-HT)1A 受体激动剂。
M29350	p-MPPI hydrochloride	p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的，具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障，具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
M29344	AR-A 2	AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性，Ki 值为 0.24 nM，对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM，EC50 值为 4.5 nM，对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
M29342	SB357134	SB-357134 是一种具有高效选择性、脑渗透以及口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂。SB-357134 可增强大鼠的记忆力和学习能力并增加癫痫发作阈值。
M29177	Befiradol	Befiradol (NLX-112) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。
M29176	F 13714 fumarate	F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂，在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。
M29175	F 13714	F 13714 (F 14679) 是一种典型的 5-HT1A 激动剂，pKi 为 10.23。F 13714 诱导较大的 Ca2+ 反应。
M29092	RS-127445	RS-127445 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
M29070	Methiothepin maleate	Methiothepin maleate 是一种有效的，非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂，pKd 值为 7.10 (5-HT1A)，7.28 (5HT1B)，7.56 (5HT1C)，6.99 (5HT1D)，7.0 (5-HT5A)，7.8 (5-HT5B)，8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7)，pKi 值为 8.50 (5HT2A)，8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
M28976	RS-102221 hydrochloride	RS-102221 hydrochloride 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki=10 nM)。RS-102221 hydrochloride 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 hydrochloride 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 hydrochloride 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
M28951	RS-102221	RS-102221 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki=10 nM)。RS-102221 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
M28946	Robalzotan hydrochloride	Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
M28859	Masupirdine mesylate	Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个靶点显示高选择性，有研究阿尔茨海默病的潜力。
M28853	Piboserod hydrochloride	Piboserod (SB 207266)盐酸盐是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
M28796	Rodatristat	Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂，其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM，并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。
M28587	Almotriptan	Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂，用于研究偏头痛。
M28410	Usmarapride	Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。

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