M2048
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Sumatriptan succinate |
Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。 |
M3417
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Clozapine |
Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。 |
M5656
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Fluoxetine hydrochloride |
Fluoxetine hydrochloride (LY110140,盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。 |
M14577
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Fluoxetine |
Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI),可用于抑郁的相关研究。 |
M3659
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Pimavanserin |
Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。 |
M3006
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Sertraline hydrochloride |
Sertraline HCl(盐酸舍曲林)是Sertraline的盐酸盐形式,同时也是一种具有口服活性的5-羟色胺(5-HT)再吸收抑制剂(SSRIs), Ki值为13 nM。可用于抑郁和创伤后应激障碍的相关研究。 |
M30820
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Temanogrel |
Temanogrel 是一个高选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂,其 Ki 值为 4.9 nM。 |
M30751
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Velusetrag hydrochloride |
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。 |
M30750
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Velusetrag |
Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。 |
M30716
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Naronapride |
Naronapride (ATI-7505) 是一种有效的促动力 5-HT4 receptor 激动剂。Naronapride 可用于胃肠道疾病研究。 |
M30707
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Setiptiline maleate |
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。 |
M30665
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Nefazodone |
Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体,适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力,表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。 |
M30571
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5-Carboxamidotryptamine |
5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5 -HT5A, 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。 |
M30561
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Trimipramine |
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。 |
M30514
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Masupirdine free base |
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。 |
M30449
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Risperidone mesylate |
Risperidone mesylate(R 64 766 mesylate) 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。 |
M30448
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Risperidone hydrochloride |
Risperidone hydrochloride (R 64 766 hydrochloride) 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。 |
M30447
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RU 24969 hemisuccinate |
RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。 |
M30370
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(S)-Mirtazapine |
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。 |
M30358
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Levomepromazine |
Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是一种口服有效的抗精神病活性分子,通常用于缓解恶心和呕吐。Levomepromazine 对多种神经递质受体具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。 |
M30330
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Iferanserin |
Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。 |
M30309
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Setiptiline |
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。 |
M30128
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Mesembrine |
Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱,具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种 5-HT 转运蛋白抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B),IC50 为 7.8 μM。 |
M30127
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Idalopirdine |
Idalopirdine (Lu AE58054 ) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。 |
M30081
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WAY 163909 |
WAY 163909 是有效的且有选择性的 5-HT(2C) receptor 激动剂, Ki 值为 10.5±1.1 nM。 |
M30054
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Bemesetron |
Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 为 0.33 nM 。具有神经保护作用。 |