5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

目录号	产品名称	产品简介
M2048	Sumatriptan succinate	Sumatriptan Succinate（GR 43175）是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M3417	Clozapine	Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。
M2821	Lorcaserin hydrochloride	Lorcaserin HCl是一种选择性的人源5-HT2C受体完全激动剂，K_i值为15 nM
M5656	Fluoxetine hydrochloride	Fluoxetine hydrochloride (LY110140，盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺（5-HT）重吸收抑制剂（SSRI），可用于抑郁的相关研究。
M14577	Fluoxetine	Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI)，可用于抑郁的相关研究。
M3659	Pimavanserin	Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的，选择性的5-HT2A反向激动剂（SSIA），能够选择性地靶向5-HT2A受体，降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M30716	Naronapride	Naronapride (ATI-7505) 是一种有效的促动力 5-HT4 receptor 激动剂。Naronapride 可用于胃肠道疾病研究。
M30707	Setiptiline maleate	Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
M30665	Nefazodone	Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
M30572	5-Carboxamidotryptamine maleate	5-Carboxamidotryptamine maleate (5-CT maleate) 是一种有效的 5-HT1A，5-HT1B，5-HT1D，5-HT5 和 5-HT7 受体激动剂。
M30571	5-Carboxamidotryptamine	5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5 -HT5A, 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
M30561	Trimipramine	Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
M30514	Masupirdine free base	Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个靶点显示高选择性，有研究阿尔茨海默病的潜力。
M30449	Risperidone mesylate	Risperidone mesylate(R 64 766 mesylate) 是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
M30448	Risperidone hydrochloride	Risperidone hydrochloride (R 64 766 hydrochloride) 是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
M30447	RU 24969 hemisuccinate	RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂，Ki 值为 0.38 nM，对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM)，对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
M30370	(S)-Mirtazapine	(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
M30358	Levomepromazine	Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是一种口服有效的抗精神病活性分子，通常用于缓解恶心和呕吐。Levomepromazine 对多种神经递质受体具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。
M30330	Iferanserin	Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
M30309	Setiptiline	Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
M30128	Mesembrine	Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱，具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种 5-HT 转运蛋白抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B)，IC50 为 7.8 μM。
M30127	Idalopirdine	Idalopirdine (Lu AE58054 ) 是有效，选择性的 5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
M30081	WAY 163909	WAY 163909 是有效的且有选择性的 5-HT(2C) receptor 激动剂, Ki 值为 10.5±1.1 nM。
M30054	Bemesetron	Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 为 0.33 nM 。具有神经保护作用。
M30046	DR4485 hydrochloride	DR4485 (hydrochloride) 是一种具有口服活性和选择性的 5-HT7 拮抗剂(pKi=8.14)。
M30044	SB-399885 hydrochloride	SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。

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5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

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