Clozapine(HF 1854)是一种多靶点拮抗剂,可高效结合多个神经受体。Clozapine可抑制5-羟色胺受体(5-HTR),Clozapine能强效阻断 5-HT2A受体(Ki = 4 nM),同时对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT6、5-HT7 等亚型有不同程度的拮抗作用。Clozapine还能拮抗多巴胺受体(DAR),并对D1-D5亚型均有结合活性,其中D2亚型的Ki值为 75 nM。Clozapine还能对α2 肾上腺素受体(Ki = 51 nM)、mAChR1(Ki = 9.5 nM)等表现出拮抗活性。此外,Clozapine也是mAChR4的激动剂(EC50 = 11 nM)。Clozapine可用于神经可塑性与脑网络调控研究,以及精神疾病动物模型研究。
Am J Transl Res. 2021 May 15;13(5):4040-4054.
| 分子量 | 326.82 |
| 分子式 | C18H19ClN4 |
| CAS号 | 5786-21-0 |
| 中文名称 | 氯氮平 |
| 溶解性(仅列举部分溶剂) | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同,具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0598 mL | 15.2989 mL | 30.5979 mL |
| 5 mM | 0.612 mL | 3.0598 mL | 6.1196 mL |
| 10 mM | 0.306 mL | 1.5299 mL | 3.0598 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A549 and H1299 human NSCLC cells |
| 方法 | Residual CFSE was then removed by washing twice with phosphate-buffered saline (PBS), followed by cell growth in culture medium with or without 50 μM clozapine for 72 h. For cell cycle analysis, cells were fixed in 70% ethanol and stained with a PI/Triton X-100 DNA-staining solution (20 μg/mL PI, 0.1% Triton X-100, and 0.2 mg/mL RNase A in PBS) at room temperature for 30 min. |
| 浓度 | 50 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | specific pathogen–free Sprague-Dawley rats |
| 配制 | water |
| 剂量 | 10, 30, and 100 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
以上参考文献由AI整理,仅供参考,AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。