Clozapine  别名:HF 1854; 氯氮平

目录号 M3417

Clozapine(HF 1854)是一种多靶点拮抗剂,可高效结合多个神经受体。Clozapine可抑制5-羟色胺受体(5-HTR),Clozapine能强效阻断 5-HT2A受体(Ki = 4 nM),同时对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT6、5-HT7 等亚型有不同程度的拮抗作用。Clozapine还能拮抗多巴胺受体(DAR),并对D1-D5亚型均有结合活性,其中D2亚型的Ki值为 75 nM。Clozapine还能对α2 肾上腺素受体(Ki = 51 nM)、mAChR1(Ki = 9.5 nM)等表现出拮抗活性。此外,Clozapine也是mAChR4的激动剂(EC50 = 11 nM)。Clozapine可用于神经可塑性与脑网络调控研究,以及精神疾病动物模型研究。

Clozapine结构式

  CAS No.:5786-21-0

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 现货
100mg ¥ 400 现货
500mg ¥ 720 现货
1g ¥ 1120 现货
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质量标准及产品资料
化学性质/溶解性/储存
分子量 326.82
分子式 C18H19ClN4
CAS号 5786-21-0
中文名称 氯氮平
溶解性(仅列举部分溶剂) DMSO 45 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

*不同实验中用到的溶剂可能不同,具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。

生物活性
Clozapine(HF 1854)是一种多靶点拮抗剂,可高效结合多个神经受体。Clozapine可抑制5-羟色胺受体(5-HTR),Clozapine能强效阻断 5-HT2A受体(Ki = 4 nM),同时对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT6、5-HT7 等亚型有不同程度的拮抗作用。Clozapine还能拮抗多巴胺受体(DAR),并对D1-D5亚型均有结合活性,其中D2亚型的Ki值为 75 nM。Clozapine还能对α2 肾上腺素受体(Ki = 51 nM)、mAChR1(Ki = 9.5 nM)等表现出拮抗活性。此外,Clozapine也是mAChR4的激动剂(EC50 = 11 nM)。Clozapine可用于神经可塑性与脑网络调控研究,以及精神疾病动物模型研究。
实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL
5 mM 0.612 mL 3.0598 mL 6.1196 mL
10 mM 0.306 mL 1.5299 mL 3.0598 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

细胞系 A549 and H1299 human NSCLC cells
方法 Residual CFSE was then removed by washing twice with phosphate-buffered saline (PBS), followed by cell growth in culture medium with or without 50 μM clozapine for 72 h. For cell cycle analysis, cells were fixed in 70% ethanol and stained with a PI/Triton X-100 DNA-staining solution (20 μg/mL PI, 0.1% Triton X-100, and 0.2 mg/mL RNase A in PBS) at room temperature for 30 min.
浓度 50 μM
处理时间 72 h

* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。


动物模型 specific pathogen–free Sprague-Dawley rats
配制 water
剂量 10, 30, and 100 mg/kg
给药处理 oral gavage

* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。






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