Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
别名:HF 1854
Clozapine (Clozaril) is a potent 5-HT1C receptor antagonist with an IC50 of 110 nM for 5-HT-stimulated phosphoinositide hydrolysis. It is an antipsychotic medication used in the treatment of schizophrenia, and is also used off-label in the treatment of bipolar disorder. Clozapine is classified as an atypical antipsychotic drug because its profile of binding to serotonergic as well as dopamine receptors; its effects on various dopamine mediated behaviors also differ from those exhibited by more typical antipsychotics.
Am J Transl Res. 2021 May 15;13(5):4040-4054.
体外实验* | |
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细胞系 | A549 and H1299 human NSCLC cells |
方法 | Residual CFSE was then removed by washing twice with phosphate-buffered saline (PBS), followed by cell growth in culture medium with or without 50 μM clozapine for 72 h. For cell cycle analysis, cells were fixed in 70% ethanol and stained with a PI/Triton X-100 DNA-staining solution (20 μg/mL PI, 0.1% Triton X-100, and 0.2 mg/mL RNase A in PBS) at room temperature for 30 min. |
浓度 | 50 μM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | specific pathogen–free Sprague-Dawley rats |
配制 | water |
剂量 | 10, 30, and 100 mg/kg |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 326.82 |
分子式 | C18H19ClN4 |
CAS号 | 5786-21-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 45 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0598 mL | 15.2989 mL | 30.5979 mL |
5 mM | 0.612 mL | 3.0598 mL | 6.1196 mL |
10 mM | 0.306 mL | 1.5299 mL | 3.0598 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的5-HT Receptor产品 |
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Gentisein
Gentisein (NSC-329491) 是 Mangiferin 的主要代谢物,有效抑制 5-HT 的摄取,IC50为 4.7 µM。 |
MM120
MM120 是一种合成色胺,同时也是5-羟色胺2A(5-HT2A)受体的部分激动剂。可用于GAD和注意缺陷多动障碍(ADHD)的相关研究。 |
SB 258741 hydrochloride
SB 258741 hydrochloride是一种特异性的 5-HT7 受体拮抗剂,可用于精神分裂症的研究。 |
5-HT1A antagonist 1
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Nemifitide diTFA
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽,也是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。 |
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