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Clozapine 氯氮平

目录号 M3417 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。

Clozapine结构式

别名:HF 1854

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
100mg ¥ 400 中国库存现货
500mg ¥ 720 中国库存现货
1g ¥ 1120 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Clozapine (Clozaril) is a potent 5-HT1C receptor antagonist with an IC50 of 110 nM for 5-HT-stimulated phosphoinositide hydrolysis. It is an antipsychotic medication used in the treatment of schizophrenia, and is also used off-label in the treatment of bipolar disorder. Clozapine is classified as an atypical antipsychotic drug because its profile of binding to serotonergic as well as dopamine receptors; its effects on various dopamine mediated behaviors also differ from those exhibited by more typical antipsychotics.

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Mol Metab (2017). Figure 2. Clozapine
方法 Immunohistochemistry
细胞系/动物模型 whole brain
浓度 0.3 mg/kg
处理时间 0.5 h
实验结果 We found in Figure 2 that hM3Dq-mCherry (in red) was expressed in the brainstem NTS-DMV, and upon ip injection of clozapine-N-oxide (CNO, 0.3 mg/kg), hM3Dq-mediated activation of Gcgþ neurons induced an abundant expression of the early response gene c-Fos (in green, C) in the brainstem NTS-DMV and AP compared to that in A, suggesting activation of Gcgþ neurons-mediated neural circuitry.
实验参考
体外实验*
细胞系 A549 and H1299 human NSCLC cells
方法 Residual CFSE was then removed by washing twice with phosphate-buffered saline (PBS), followed by cell growth in culture medium with or without 50 μM clozapine for 72 h. For cell cycle analysis, cells were fixed in 70% ethanol and stained with a PI/Triton X-100 DNA-staining solution (20 μg/mL PI, 0.1% Triton X-100, and 0.2 mg/mL RNase A in PBS) at room temperature for 30 min.
浓度 50 μM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 specific pathogen–free Sprague-Dawley rats
配制 water
剂量 10, 30, and 100 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 326.82
分子式 C18H19ClN4
CAS号 5786-21-0
溶解性(25°C) DMSO 45 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL
5 mM 0.612 mL 3.0598 mL 6.1196 mL
10 mM 0.306 mL 1.5299 mL 3.0598 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hou ML, et al. J Pharmacol Exp Ther. The Drug-Drug Effects of Rhein on the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Clozapine in Rat Brain Extracellular Fluid by In Vivo Microdialysis.

[2] Yin YC, et al. Cell Physiol Biochem. Clozapine induces autophagic cell death in non-small cell lung cancer cells.

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