M2048
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Sumatriptan succinate |
Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。 |
M3417
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Clozapine |
Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。 |
M5656
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Fluoxetine hydrochloride |
Fluoxetine hydrochloride (LY110140,盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。 |
M14577
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Fluoxetine |
Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI),可用于抑郁的相关研究。 |
M3659
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Pimavanserin |
Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。 |
M3006
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Sertraline hydrochloride |
Sertraline HCl(盐酸舍曲林)是Sertraline的盐酸盐形式,同时也是一种具有口服活性的5-羟色胺(5-HT)再吸收抑制剂(SSRIs), Ki值为13 nM。可用于抑郁和创伤后应激障碍的相关研究。 |
M30046
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DR4485 hydrochloride |
DR4485 (hydrochloride) 是一种具有口服活性和选择性的 5-HT7 拮抗剂(pKi=8.14)。 |
M30044
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SB-399885 hydrochloride |
SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。 |
M29954
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Urapidil |
Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。 |
M29769
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Pardoprunox |
Pardoprunox (SLV-308) 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂,pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。 |
M29732
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5-HT4 antagonist 1 |
5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。 |
M29639
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Befiradol hydrochloride |
Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) 是选择性的5-羟色胺 1A (5-HT)1A 受体激动剂。 |
M29350
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p-MPPI hydrochloride |
p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。 |
M29344
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AR-A 2 |
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。 |
M29342
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SB357134 |
SB-357134 是一种具有高效选择性、脑渗透以及口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂。SB-357134 可增强大鼠的记忆力和学习能力并增加癫痫发作阈值。 |
M29177
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Befiradol |
Befiradol (NLX-112) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。 |
M29176
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F 13714 fumarate |
F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。 |
M29175
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F 13714 |
F 13714 (F 14679) 是一种典型的 5-HT1A 激动剂,pKi 为 10.23。F 13714 诱导较大的 Ca2+ 反应。 |
M29092
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RS-127445 |
RS-127445 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。 |
M29070
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Methiothepin maleate |
Methiothepin maleate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。 |
M28951
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RS-102221 |
RS-102221 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki=10 nM)。RS-102221 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。 |
M28946
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Robalzotan hydrochloride |
Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。 |
M28859
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Masupirdine mesylate |
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。 |
M28853
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Piboserod hydrochloride |
Piboserod (SB 207266)盐酸盐是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。 |
M28796
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Rodatristat |
Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂,其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。 |
M28587
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Almotriptan |
Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于研究偏头痛。 |