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5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

目录号 产品名称 产品简介
M2048 Sumatriptan succinate Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M3417 Clozapine Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
M2821 Lorcaserin hydrochloride Lorcaserin HCl是一种选择性的人源5-HT2C受体完全激动剂,Ki值为15 nM
M5656 Fluoxetine hydrochloride Fluoxetine hydrochloride (LY110140,盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M14577 Fluoxetine Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M3659 Pimavanserin Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M4887 Pardoprunox Hydrochloride Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)是一种有效的部分 dopamine D2 receptor 的激动剂,对应的pEC50值为8.0,也是诱导 [35S]GTPγS binding 的部分激动剂,对应的pEC50值为9.2,和 serotonin 5-HT1A receptor 的激动剂,pEC50值为6.3。
M4858 Ipsapirone Ipsapirone (TVX Q 7821)是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用。并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
M4367 Xanthotoxol Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种具有生物活性的线性呋喃香豆素,有强烈的药理学活性,如抗炎,抗氧化,5-HT 拮抗和神经保护作用。
M4281 Isocorynoxeine Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM。
M3997 Nuciferine Nuciferine具有抗高脂血症、抗低血压、抗心律失常和促胰岛素分泌作用。可以抑制铁死亡(ferroptosis)。Nuciferine 是一种 5-HT2A,5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂,IC50 分别为 478 nM,131 nM 和 1 μM;也是 5-HT7 的反向激动剂,IC50 为 150 nM。
M3791 YM 90K hydrochloride 盐酸YM 90K是一种具有神经保护作用的AMPA选择性拮抗剂。AMPA是由glur -1,2,3,4亚基组成的跨膜谷氨酸受体。
M3782 Oxiracetam Oxiracetam是一种γ-氨基丁酸的环状衍生物(GABA),作为益智药用以改善记忆力和学习。
M3772 SB242084 SB242084对人的5-HT2C受体有很高的亲和力(pKi 9.0),对5-HT2B和5-HT2A亚型分别具有>100倍和>158倍的选择性。
M3670 Metoclopramide hydrochloride Metoclopramide hydrochloride(盐酸胃复安)是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,可用于恶心和呕吐的相关研究。
M3659 Pimavanserin Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M3646 Cyclobenzaprine hydrochloride Cyclobenzaprine HCl 是一种通过抑制痛觉发挥作用的肌肉松弛剂,可用于肌肉痉挛的相关研究。
M3583 Urapidil hydrochloride Urapidil HCl是Urapidil的盐酸盐形式,是α1-肾上腺素能受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂,pIC50分别为6.13和6.4。
M3529 BMY 7378 dihydrochloride BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor,pKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3。
M3524 BRL-15572 dihydrochloride BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂,pKi为7.9,对5-HT1A和5-HT2B受体具有强的亲和力,比作用于5-HT1B受体选择性高60倍。
M3481 WAY-100635 Maleate WAY-100635 Maleate是一种有效的,选择性的5-HT1A受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM,pIC50为8.87,比作用于其他5-HT受体亚型和主要的神经递质受体选择性高100倍以上。此外,WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
M3479 Aripiprazole Aripiprazole是一种人5-HT1A受体激动剂,Ki为4.2 nM。Aripiprazole (OPC-14597) 也是一种有效的、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。
M3472 Naratriptan Naratriptan 是一种曲坦类研究偏头痛的化合物。
M3419 Dapoxetine hydrochloride Dapoxetine HCl 是一种短效的,新型选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂。
M3414 Olanzapine Olanzapine(奥氮平)是一种高亲和力的5-HT2,5-HT3和多巴胺D2受体拮抗剂。可用于抑郁和呕吐的相关研究。
M3374 Zolmitriptan Zolmitriptan 是一种 5-HT1B/1D-血管收缩素受体 (5-HT1B/1D-AR)部分激动剂,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的相关研究。









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