Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂，还是hERG抑制剂。
别名：R 51619; (±)-Cisaprid
体外研究：西沙必利对hERG电流具有较高的抑制作用，其IC50为9.4×10-9 M，采用全细胞膜片钳技术研究西沙必利对中国仓鼠卵巢细胞稳定表达克隆的Kv4.3通道的影响。 西沙必利以浓度依赖性方式抑制Kv4.3，IC 50值为9.8μM 体内研究：西沙必利（1mg / kg静脉注射），在开始GR113808输注10分钟后，在GR113808治疗期间没有刺激窦性或结肠运动活动。 由这些药物引起的增强的窦性或结肠运动活性通过在狗中用GR113808处理来拮抗。 西沙必利不能通过5HT（4）受体引起更多的结肠炎损伤。 基于本研究，需要进一步研究5HT（4）受体在溃疡性结肠炎发病机制中的确切作用。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Chinese hamster ovary cells |
| 方法 | The effects of mosapride and cisapride on cloned Kv4.3 channels stably expressed in Chinese hamster ovary cells were investigated using the whole-cell patch-clamp technique. Mosapride and cisapride inhibited Kv4.3 in a concentration-dependent manner with IC50 values of 15.2 and 9.8 μM, respectively. |
| 浓度 | 9.8 μM |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Dogs |
| 配制 | 10% gelatin solution |
| 剂量 | 1mg/kg, 3mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 465.95 |
| 分子式 | C23H29ClFN3O4 |
| CAS号 | 81098-60-4 |
| 溶解性（25°C） | 20 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1462 mL | 10.7308 mL | 21.4615 mL |
| 5 mM | 0.4292 mL | 2.1462 mL | 4.2923 mL |
| 10 mM | 0.2146 mL | 1.0731 mL | 2.1462 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的5-HT Receptor产品 |
|---|
| TC-2153
TC-2153 是一种纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。 |
| Gentisein
Gentisein (NSC-329491) 是 Mangiferin 的主要代谢物，有效抑制 5-HT 的摄取，IC50为 4.7 µM。 |
| MM120
MM120 是一种合成色胺，同时也是5-羟色胺2A（5-HT2A）受体的部分激动剂。可用于GAD和注意缺陷多动障碍（ADHD）的相关研究。 |
| SB 258741 hydrochloride
SB 258741 hydrochloride是一种特异性的 5-HT7 受体拮抗剂，可用于精神分裂症的研究。 |
| 5-HT1A antagonist 1
5-HT1A antagonist 1是一种有效和选择性的 5-HT1A受体拮抗剂，Ki 值为 35 nM。5-HT1A antagonist 1 可用于中枢神经系统疾病的研究。 |
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