Cisapride 别名：R 51619; (±)-Cisaprid; 西沙必利

目录号 M5130

Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂，还是hERG抑制剂。

CAS No.：81098-60-4

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 360	现货
10mg	¥ 495	现货
50mg	¥ 675	现货
100mg	¥ 1215	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：99.89%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	465.95
分子式	C23H29ClFN3O4
CAS号	81098-60-4
中文名称	西沙必利
溶解性	20 mM in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：西沙必利对hERG电流具有较高的抑制作用，其IC50为9.4×10-9 M，采用全细胞膜片钳技术研究西沙必利对中国仓鼠卵巢细胞稳定表达克隆的Kv4.3通道的影响。西沙必利以浓度依赖性方式抑制Kv4.3，IC 50值为9.8μM 体内研究：西沙必利（1mg / kg静脉注射），在开始GR113808输注10分钟后，在GR113808治疗期间没有刺激窦性或结肠运动活动。由这些药物引起的增强的窦性或结肠运动活性通过在狗中用GR113808处理来拮抗。西沙必利不能通过5HT（4）受体引起更多的结肠炎损伤。基于本研究，需要进一步研究5HT（4）受体在溃疡性结肠炎发病机制中的确切作用。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1462 mL	10.7308 mL	21.4615 mL
5 mM	0.4292 mL	2.1462 mL	4.2923 mL
10 mM	0.2146 mL	1.0731 mL	2.1462 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	Chinese hamster ovary cells
方法	The effects of mosapride and cisapride on cloned Kv4.3 channels stably expressed in Chinese hamster ovary cells were investigated using the whole-cell patch-clamp technique. Mosapride and cisapride inhibited Kv4.3 in a concentration-dependent manner with IC50 values of 15.2 and 9.8 μM, respectively.
浓度	9.8 μM
处理时间

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。