Lasmiditan hydrochloride 别名：COL-144; LY573144; Lasmiditan hcl; 拉米迪坦盐酸盐

目录号 M5214

Lasmiditan hydrochloride (COL-144; LY573144)是一种首创的（first-in-class），高亲和性的5-HT1F选择性激动剂，Ki为2.1 nM，而对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体的Ki则分别为1043 nM和1357 nM。可用于偏头痛的相关研究。

CAS No.：613677-28-4

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 1080	现货
5mg	¥ 2200	现货
10mg	¥ 3880	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	413.82
分子式	C19H19ClF3N3O2
CAS号	613677-28-4
中文名称	拉米迪坦盐酸盐
溶解性	DMSO: ≥ 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Lasmiditan hydrochloride (COL-144; LY573144)是一种高亲和性的5-HT1F选择性激动剂，Ki为2.1 nM。

In vitro binding studies show a K(i) value of 2.21 nM at the 5-HT(1F) receptor, compared with K(i) values of 1043 nM and 1357 nM at the 5-HT(1B) and 5-HT(1D) receptors, respectively, a selectivity ratio greater than 470-fold. Lasmiditan showed higher selectivity for the 5-HT(1F) receptor relative to other 5-HT(1) receptor subtypes than the first generation 5-HT(1F) receptor agonist LY334370.

In two rodent models of migraine, oral administration of lasmiditan potently inhibited markers associated with electrical stimulation of the trigeminal ganglion (dural plasma protein extravasation, and induction of the immediate early gene c-Fos in the trigeminal nucleus caudalis).

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4165 mL	12.0825 mL	24.1651 mL
5 mM	0.4833 mL	2.4165 mL	4.833 mL
10 mM	0.2417 mL	1.2083 mL	2.4165 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。