5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

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M2048 Sumatriptan succinate Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M3417 Clozapine Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
M5656 Fluoxetine hydrochloride Fluoxetine hydrochloride (LY110140,盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M14577 Fluoxetine Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M3659 Pimavanserin Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M3006 Sertraline hydrochloride Sertraline HCl(盐酸舍曲林)是Sertraline的盐酸盐形式,同时也是一种具有口服活性的5-羟色胺(5-HT)再吸收抑制剂(SSRIs), Ki值为13 nM。可用于抑郁和创伤后应激障碍的相关研究。
M8864 Zotepine Zotepine是一种有效的 5-HT2A,5-HT2C,组胺 H1,α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。
M8861 Xaliproden hydrochloride 5-HT1A血清素受体激动剂;neuroprotectant。
M8566 Eltoprazine hydrochloride Eltoprazine hyrochloride is a serotonin 5-HT1A/1B receptor agonist that has been shown to reduce L-DOPA-induced dyskinesias in in experimental models of Parkinson′s Disease and in human patients.
M8503 SB-207266 SB-207266 is a potent, selective, orally active and long-acting 5-HT4 antagonist in vivo.
M8091 PF-04995274 PF-04995274是5 -羟色胺5HT4受体的强效部分激动剂,Ki = 0。
M7763 Diacylglycerol Kinase Inhibitor I Diacylglycerol Kinase Inhibitor I(R 59-022)是一种二酰甘油激酶(DGK)和5-HT Receptor的抑制剂,作用于DGK的IC50值为2.8 µM,并能抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。此外,Diacylglycerol Kinase Inhibitor I也能激活蛋白激酶 C (PKC)。
M7684 Clozapine N-oxide Clozapine N-oxide (CNO) 是人毒蕈碱设计受体(DREADDs)的激动剂,能够激活DREADD受体hM3Dq和hM4Di。Clozapine N-oxide还是一种有效的多巴胺拮抗剂。此外,Clozapine N-oxide也是一种选择性的毒蕈碱M4受体激动剂(EC50 = 11 nM),Clozapine N-oxide可用于神经研究和药物代谢研究。
M7259 SB 228357 SB 228357 is a 5-HT 2C/2B antagonist/inverse agonist.
M7248 SB 200646 hydrochloride SB 200646 hydrochloride is a 5-HT 2C/2B antagonist.
M7226 RS 67333 hydrochloride RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用。
M6984 MM 77 dihydrochloride mm77二盐酸盐是一种高度有效和相当选择性的5-HT1A配体,可能是突触后受体的完全拮抗剂。
M6946 Melperone hydrochloride 盐酸Melperone是一种5-HT2A/D2受体拮抗剂;安定药。
M6933 LY334370 LY334370是一个选择性的5-HT1F受体激动剂。
M6760 GR 127935 hydrochloride GR 127935盐酸是一种有效和选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂(对豚鼠5-HT1D和大鼠5-HT1B受体的pKi值均为8.5)。显示>比5HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体和其他受体类型有100倍的选择性。口服后集中服用。
M6759 GR 113808 GR 113808是一种有效的、选择性的5-HT4受体拮抗剂(pKB = 9.43人结肠肌,Kd = 0.15 nM与克隆的人5-HT4受体结合)。在5-HT1A、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2C和5-HT3受体上显示> 300倍的选择性。
M6343 4F 4PP oxalate 4F 4PP草酸酯是一种选择性的5-HT2A拮抗剂,几乎与酮糖苷一样高的亲和力(Ki = 5.3 nM),但与5-HT2C位点的亲和力(Ki = 620 nM)低得多。
M6333 3-AQC 3-AQC是一种有竞争力的5-HT3拮抗剂,其效力几乎是托烷司琼的100倍,但在各种组织中的活性差异很大。
M6065 Ziprasidone HCl monohydrate Ziprasidone hydrochloride monohydrate (盐酸齐拉西酮一水合物; CP88059) 是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,可用于精神类疾病的相关研究。
M6064 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl 是一类有效的Dopamine 和 Serotonin (5-HT) Receptor的拮抗剂,可用于精神分裂症以及双向性障碍的相关研究。
M6058 Vortioxetine Vortioxetine是一种5-HT受体的调节剂,对多种5-HT受体具有调节作用,包括激动5-HT1A受体、部分激动5-HT1B受体、拮抗5-HT3A受体(Ki = 3.7 nM)和拮抗5-HT7受体(Ki = 19 nM)。Vortioxetine还是5-HT转运体(SERT)的抑制剂,Vortioxetine对SERT的抑制作用强于传统选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs),其Ki值为1.6 nM。在动物机体内,Vortioxetine能够增强大脑中多巴胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱、组胺和谷氨酸的神经传递,同时降低γ-氨基丁酸(GABA)的神经传递。








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