Fenclonine (芬克洛宁，4-Chloro-DL-phenylalanine) 是一种选择性的色氨酸羟化酶的不可逆抑制剂。色氨酸羟化酶是血清素（5-羟色胺）合成中的限速酶。Fenclonine (4-Chloro-DL-phenylalanine) 可耗尽内源性血清素水平。
别名：PCPA; CP-10188; 4-Chloro-DL-phenylalanine; p-Chlorophenylalanine
Fenclonine (芬克洛宁，4-Chloro-DL-phenylalanine) 是一种选择性的色氨酸羟化酶的不可逆抑制剂。色氨酸羟化酶是血清素（5-羟色胺）合成中的限速酶。Fenclonine (4-Chloro-DL-phenylalanine) 可耗尽内源性血清素水平。4-Chloro-DL-phenylalanine（PCPA）显著地减弱由MCT（野百合碱）所诱导的肺血管重建以及肺部炎症，抑制Tph-1和SERT、MMP-2/-9, TIMP-1/-2, IL-1β, TNF-α, ICAM-1的表达。PCPA通过抑制Tph-1、调节SERT和5-羟色胺下游信号通路来抑制5-HT。
| 分子量 | 199.63 |
| 分子式 | C9H10ClNO2 |
| CAS号 | 7424-00-2 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO >60 mg/mL (ultrasonic and adjust pH to 2 with HCl) Water 4 mg/mL (ultrasonic and warming and adjust pH to 2 with HCl) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.0093 mL | 25.0463 mL | 50.0927 mL |
| 5 mM | 1.0019 mL | 5.0093 mL | 10.0185 mL |
| 10 mM | 0.5009 mL | 2.5046 mL | 5.0093 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的5-HT Receptor产品 |
|---|
| TC-2153
TC-2153 是一种纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。 |
| Gentisein
Gentisein (NSC-329491) 是 Mangiferin 的主要代谢物，有效抑制 5-HT 的摄取，IC50为 4.7 µM。 |
| MM120
MM120 是一种合成色胺，同时也是5-羟色胺2A（5-HT2A）受体的部分激动剂。可用于GAD和注意缺陷多动障碍（ADHD）的相关研究。 |
| SB 258741 hydrochloride
SB 258741 hydrochloride是一种特异性的 5-HT7 受体拮抗剂，可用于精神分裂症的研究。 |
| 5-HT1A antagonist 1
5-HT1A antagonist 1是一种有效和选择性的 5-HT1A受体拮抗剂，Ki 值为 35 nM。5-HT1A antagonist 1 可用于中枢神经系统疾病的研究。 |
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