BRL-15572 dihydrochloride 别名：BRL-15572 2HCl
BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂，pKi为7.9，对5-HT1A和5-HT2B受体具有强的亲和力，比作用于5-HT1B受体选择性高60倍。
CAS No.：193611-72-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 479.87 |
| 分子式 | C25H27ClN2O.2HCl |
| CAS号 | 193611-72-2 |
| 溶解性 | DMSO >100 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
BRL-15572是一种选择性的5-羟色胺受体亚型5-HT1D拮抗剂，IC50为260μM，pKi为7.9，对5-HT1A和5-HT2B受体具有强的亲和力，比作用于5-HT1B受体选择性高60倍。
In the presence of the 5-HT1D antagonist BRL15572 at a dose of 10 μM triggered a significant reduction in evoked IPSC (inhibitory postsynaptic currents) amplitude. Additionally, the antianti-migraine agent sumatriptan (1 μM) produced a striking reduction in evoked IPSC amplitude in the presence of BRL15572 (10 μM) which was not significantly different to that produced in its absence. For a comparison, sumatriptan (1 μM) did not produce a marked reduction in evoked IPSC amplitude in the presence of both NAS181 (10 μM) and BRL15572 (10 μM).
In addition, it was observed that the prevention of GABAergic synaptic transmission produced by 5-HT was abolished by the 5-HT1B antagonist NAS181, but not by the 5-HT1A and 5-HT1D antagonists WAY100135 and BRL15572, while that produced by sumatriptan was only abolished in the combined presence of NAS181 and BRL15572.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0839 mL | 10.4195 mL | 20.839 mL |
| 5 mM | 0.4168 mL | 2.0839 mL | 4.1678 mL |
| 10 mM | 0.2084 mL | 1.0419 mL | 2.0839 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 表达 h5-HT1B 或 h5-HT1D 受体的 CHO 细胞 |
| 方法 | [35S]GTPγS结合研究。在表达h5-HT1B或 h5-HT1D受体的CHO细胞中进行[35S]GTPγS结合研究。简而言之，来自1× 106细胞的细胞膜在包含GDP (10 µ M)的HEPES缓冲液(HEPES [20 mM]，MgCl2 [3 mM]，NaCl [100 mM]，抗坏血酸盐[0.2 mM])中，BRL-15572存在或不存在下于30°C下预培养30分钟。加入10 µL [35S]GTPγS (100 pM，试验浓度)起始反应，随后在30°C下进一步培养30分钟。非特异性结合通过在加入细胞之前加入未标记的GTPγS (10 µM)测定。使用Whatman GF/B级过滤器通过快速过滤停止反应，随后用冰预冷的HEPES缓冲液洗涤5次。放射性通过液体闪烁光谱测定。 |
| 浓度 | 0 μM -10 μM |
| 处理时间 | 30分钟 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 患有糖尿病的雄性 Wistar大鼠 |
| 配制 | 20% 丙二醇 |
| 剂量 | 1 mg/kg，2 mg/kg |
| 给药处理 | 通过静脉注射给药 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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