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SB742457 (Intepirdine)

目录号 M3000 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SB742457是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比作用于其他受体选择性高100倍以上。

SB742457 (Intepirdine)结构式

别名:GSK 742457; Intepirdine

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 450 中国库存现货
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1440 中国库存现货
25mg ¥ 3060 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SB742457是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比作用于其他受体选择性高100倍以上。SB-742457是一种选择性的5-HT6受体拮抗剂,具有认知,记忆和增强学习的效果。SB-742457是一种新型的认知增强剂,用于治疗阿尔茨海默氏病。SB-742457是一种潜在的药剂,可增强Donepezil治疗轻度至中度阿尔茨海默氏病的稳定性。

产品使用成果展示
数据来源 Psychopharmacology (2016). Figure 2. SB742457
方法 i.v.
细胞系/动物模型 mice
浓度 3.0 mg/kg
处理时间 30 and 60 min
实验结果 In comparison to the vehicle response, there was a significant reduction in glucose solution consumed after the 3.0 mg/kg dose of SB-742457
化学性质
分子量 353.44
分子式 C19H19N3O2S
CAS号 607742-69-8
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8293 mL 14.1467 mL 28.2933 mL
5 mM 0.5659 mL 2.8293 mL 5.6587 mL
10 mM 0.2829 mL 1.4147 mL 2.8293 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gareth Maher-Edwards, et al. Two randomized controlled trials of SB742457 in mild-to-moderate Alzheimer's disease

[2] Christine A Parker, et al. Human Kinetic Modeling of the 5HT6 PET Radioligand 11C-GSK215083 and Its Utility for Determining Occupancy at Both 5HT6 and 5HT2A Receptors by SB742457 as a Potential Therapeutic Mechanism of Action in Alzheimer Disease

[3] Charlotte K Callaghan, et al. Age-related declines in delayed non-match-to-sample performance (DNMS) are reversed by the novel 5HT6 receptor antagonist SB742457

[4] Xabier Codony, et al. 5-HT(6) receptor and cognition

[5] Marieke Liem-Moolenaar, et al. Central nervous system effects of the interaction between risperidone (single dose) and the 5-HT6 antagonist SB742457 (repeated doses) in healthy men

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