Paroxetine HCl(盐酸帕罗西汀) 是一种高效的5-羟色胺(5-HT)再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂(SSRIs),能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。可用于抑郁的相关研究。
别名:BRL29060 hydrochloride; BRL29060A
Paroxetine (10 μM) 减少 LPS 刺激的 BV2 细胞中的促炎细胞因子。Paroxetine (0-5 μM) 对 BV2 细胞中 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-1β 产生产生剂量依赖性抑制。Paroxetine 还抑制 BV2 细胞中脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 产生和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达。Paroxetine (5 μM) 可阻断 LPS 诱导的 JNK 激活并减弱 BV2 细胞中的基线 ERK1/2 活性。
分子量 | 365.83 |
分子式 | C19H20FNO3.HCl |
CAS号 | 78246-49-8 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL Water 6 mg/mL |
储存条件 | 4°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7335 mL | 13.6676 mL | 27.3351 mL |
5 mM | 0.5467 mL | 2.7335 mL | 5.467 mL |
10 mM | 0.2734 mL | 1.3668 mL | 2.7335 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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