BTZ043 Racemate

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BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的化合物。

别名：BTZ038, BTZ044

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 801	中国库存现货
5mg	¥ 693	中国库存现货
10mg	¥ 1035	中国库存现货
25mg	¥ 1953	中国库存现货
50mg	¥ 3393	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的药物。BTZ043通过识别decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase阻止decaprenylphosphoryl arabinose的形成导致细胞裂解和结核杆菌死亡。BTZ043对全部的结核杆菌的临床分离株包括多重耐药和广泛耐药的菌株都表现出相同的活性。BTZ043对结核杆菌H37Rv和包皮垢分支杆菌都有显著效果，其MIC分别是1 ng/mL (2.3 nM)和4 ng/mL (9.2 nM)。

产品使用成果展示

	数据来源	Antimicrob Agents Chemother (2012). Figure 2. BTZ043
	方法
	细胞系/动物模型	M. tuberculosis H37Rv
	浓度	0.375 ng/ml
	处理时间	6 days
	实验结果	The data clearly show that under these conditions there is no longer any synergy between BTZ043 and TMC207, suggesting that inhibition of DprE1 is essential for the interaction.

	数据来源	Antimicrob Agents Chemother (2012). Figure 1. BTZ043
	方法	resazurin checkerboard assay
	细胞系/动物模型	M. tuberculosis H37Rv
	浓度	0.375 ng/ml
	处理时间	6 days
	实验结果	Compound interactions were evaluated by growing H37Rv in sub-MIC fractions of BTZ043 in combination with sub-MIC fractions of various front-line and experimental anti-TB compounds.

实验参考

体外实验*
细胞系	macrophages infected with GFP-labeled M. tuberculosis
方法	Intracellular activity of BTZ. Raw 264.7 macrophages (ATCC # TIB-71) (1.5 x 10⁸ cells) were infected with H37Rv-GFP at an MOI of 1:1 in 300 ml of RPMI 1640 (Gibco) with 10% heat-inactivated fetal calf serum (Gibco) for 2 h at 37 °C with shaking (100 rpm). For each compound, a series of 16 two-fold dilutions in quadruplicate was tested. Infected cells were then incubated in the presence of the compound for 5 days at 37 °C, 5% CO2. Then, macrophages were stained with SYTO 60 (Invitrogen, S11342) followed by plate sealing and image acquisition. Confocal images were recorded on an automated fluorescent confocal microscope OperaTM (PerkinElmer) using a 20X-water objective (NA 0.70). Mycobacteria-GFP are detected using a 488-nm laser coupled with a 535/50 nm detection filter (green channel, GFP excitation) and cells labeled with Syto 60 are identified with 635-nm laser coupled with a 690/40 nm detection filter (red channel, Syto 60 excitation).
浓度	0~1 μ M
处理时间	5 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	M. tuberculosis H37Rv infected BALB/c mice chronical model
配制	carboxymethyl cellulose formulation (0.25%)
剂量	37.5 or 300 mg/kg once daily, six times/week for four weeks
给药处理	gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	431.39
分子式	C17H16F3N3O5S
CAS号	957217-65-1
溶解性（25°C）	DMSO 21 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3181 mL	11.5904 mL	23.1809 mL
5 mM	0.4636 mL	2.3181 mL	4.6362 mL
10 mM	0.2318 mL	1.159 mL	2.3181 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Makarov V, et al. Science. Benzothiazinones kill Mycobacterium tuberculosis by blocking arabinan synthesis.

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