BTZ043 Racemate 别名：BTZ038, BTZ044
目录号 M1689
BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的化合物。
CAS No.：957217-65-1
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 431.39 |
| 分子式 | C17H16F3N3O5S |
| CAS号 | 957217-65-1 |
| 溶解性 | DMSO 21 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的药物。BTZ043通过识别decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase阻止decaprenylphosphoryl arabinose的形成导致细胞裂解和结核杆菌死亡。BTZ043对全部的结核杆菌的临床分离株包括多重耐药和广泛耐药的菌株都表现出相同的活性。BTZ043对结核杆菌H37Rv和包皮垢分支杆菌都有显著效果，其MIC分别是1 ng/mL (2.3 nM)和4 ng/mL (9.2 nM)。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3181 mL | 11.5904 mL | 23.1809 mL |
| 5 mM | 0.4636 mL | 2.3181 mL | 4.6362 mL |
| 10 mM | 0.2318 mL | 1.159 mL | 2.3181 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | macrophages infected with GFP-labeled M. tuberculosis |
| 方法 | Intracellular activity of BTZ. Raw 264.7 macrophages (ATCC # TIB-71) (1.5 x 108 cells) were infected with H37Rv-GFP at an MOI of 1:1 in 300 ml of RPMI 1640 (Gibco) with 10% heat-inactivated fetal calf serum (Gibco) for 2 h at 37 °C with shaking (100 rpm). For each compound, a series of 16 two-fold dilutions in quadruplicate was tested. Infected cells were then incubated in the presence of the compound for 5 days at 37 °C, 5% CO2. Then, macrophages were stained with SYTO 60 (Invitrogen, S11342) followed by plate sealing and image acquisition. Confocal images were recorded on an automated fluorescent confocal microscope OperaTM (PerkinElmer) using a 20X-water objective (NA 0.70). Mycobacteria-GFP are detected using a 488-nm laser coupled with a 535/50 nm detection filter (green channel, GFP excitation) and cells labeled with Syto 60 are identified with 635-nm laser coupled with a 690/40 nm detection filter (red channel, Syto 60 excitation). |
| 浓度 | 0~1 μ M |
| 处理时间 | 5 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | M. tuberculosis H37Rv infected BALB/c mice chronical model |
| 配制 | carboxymethyl cellulose formulation (0.25%) |
| 剂量 | 37.5 or 300 mg/kg once daily, six times/week for four weeks |
| 给药处理 | gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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