CX-6258 hydrochloride hydrate是一种有效的，具有口服活性的Pim 1/2/3 激酶抑制剂，其IC50值分别为5 nM，25 nM以及16 nM，具有出色的生化效力和激酶选择性。
CX-6258 可抑制 Flt-3 和 Pim-3（IC50=0.134 和 0.016 uM）。当 CX-6258 的浓度为 0.5 uM 时，107 个受测激酶中只有 Pim-1、Pim-2、Pim-3 和 Flt-3 的抑制率超过 80%，显示出极佳的选择性。研究还表明，CX-6258 是 Pim-1 的可逆抑制剂（Ki=0.005 uM）。CX-6258 对所测试的所有来自人类实体瘤和血液恶性肿瘤的细胞系都显示出强大的抗增殖效力。CX-6258 处理（12 mM，3 小时）可降低 PC3 细胞中异位 NKX3.1 的稳态水平，并可显著缩短 NKX3.1 的半衰期。对照细胞中异位表达的 NKX3.1 的半衰期为 90 min，而 Pim-1 抑制剂可将半衰期缩短至 52 min。
| 分子量 | 516.42 |
| 分子式 | C26H27Cl2N3O4 |
| CAS号 | 1353858-99-7 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9364 mL | 9.682 mL | 19.3641 mL |
| 5 mM | 0.3873 mL | 1.9364 mL | 3.8728 mL |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9682 mL | 1.9364 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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