CX-6258 hydrochloride hydrate

目录号 M4939

CX-6258 hydrochloride hydrate是一种有效的，具有口服活性的Pim 1/2/3 激酶抑制剂，其IC50值分别为5 nM，25 nM以及16 nM，具有出色的生化效力和激酶选择性。

CAS No.：1353858-99-7

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1160	1-2周
10mg	¥ 2280	1-2周
50mg	¥ 6800	1-2周

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	516.42
分子式	C26H27Cl2N3O4
CAS号	1353858-99-7
性状	Solid
溶解性（仅列举部分溶剂）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。

生物活性

CX-6258 可抑制 Flt-3 和 Pim-3（IC50=0.134 和 0.016 uM）。当 CX-6258 的浓度为 0.5 uM 时，107 个受测激酶中只有 Pim-1、Pim-2、Pim-3 和 Flt-3 的抑制率超过 80%，显示出极佳的选择性。研究还表明，CX-6258 是 Pim-1 的可逆抑制剂（Ki=0.005 uM）。CX-6258 对所测试的所有来自人类实体瘤和血液恶性肿瘤的细胞系都显示出强大的抗增殖效力。CX-6258 处理（12 mM，3 小时）可降低 PC3 细胞中异位 NKX3.1 的稳态水平，并可显著缩短 NKX3.1 的半衰期。对照细胞中异位表达的 NKX3.1 的半衰期为 90 min，而 Pim-1 抑制剂可将半衰期缩短至 52 min。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9364 mL	9.682 mL	19.3641 mL
5 mM	0.3873 mL	1.9364 mL	3.8728 mL
10 mM	0.1936 mL	0.9682 mL	1.9364 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。