Pim 抑制剂/激活剂/调节剂

目录号	产品名称	产品简介
M14146	Quercetagetin	Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是一种类黄酮。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的，细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制，IC50 为 0.34 μM。具有抗炎和抗肿瘤活性。
M10227	Pim1/AKK1-IN-1	Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多重激酶抑制剂，作用于Pim1/AKK1/MST2/LKB1的Kd 值分别为35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
M9676	TP-3654	TP-3654是新一代的Pim激酶抑制剂，它对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
M9274	SMI-16a	SMI-16a 是Pim-1/2激酶的有效的，细胞渗透性的，ATP竞争性抑制剂，对Pim1和Pim2的IC50值分别为150和20 nM。
M5321	CX-6258 HCl	CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
M5019	TCS-PIM-1-4a	TCS-PIM-1-4a是Pim抑制剂，通过激活AMPK来阻断mTORC1的活性;能杀死多种髓系和淋巴系细胞(IC50值为0.8 ~ 40 μM)。
M4939	CX-6258 hydrochloride hydrate	CX-6258 hydrochloride hydrate是一种有效的，具有口服活性的Pim 1/2/3 激酶抑制剂，其IC50值分别为5 nM，25 nM以及16 nM，具有出色的生化效力和激酶选择性。
M4810	AZD-1208	AZD1208是一种强效的、高选择性的、口服可用的Pim激酶抑制剂，在酶和细胞试验中分别有效地抑制<5 nM或<150 nM的所有三种亚型。
M4794	Hispidulin	Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂，IC50值为2.71 μM。
M3745	TCS PIM-1 1	TCS PIM-1 1是一种具有atp竞争性的PIM-1 kianse抑制剂，IC50为50 nM，比Pim-2和MEK1/MEK2具有良好的选择性(IC50为> 20,000 nM)。
M3146	CX-6258	CX-6258是一种有效的，选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1，Pim-2和Pim-3的IC50值分别为5 nM、25 nM和16 nM。
M2572	SMI-4a	SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外，SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达，以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡（apoptosis），具有抗肿瘤活性。
M1779	SGI-1776	SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，作用于Flt3和haspin也有效。
M52824	R8-T198wt	R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽，通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。
M42107	FD1024	FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。
M42106	Pim-1 kinase inhibitor 5	Pim-1 kinase inhibitor 5 是一种 Pim-1 激酶抑制剂 (IC50: 0.61 μM)。
M42105	Pim-1 kinase inhibitor 4	Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种 Pim-1 激酶抑制剂 (IC50: 17.01 nM)。
M42104	Pim-1 kinase inhibitor 6	Pim-1 kinase inhibitor 6 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.46 μM，对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。
M30916	HS56	HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂，对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和＞100 μM。HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
M30377	HJ-PI01	HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。

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