M14146
|
Quercetagetin |
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是一种类黄酮。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的,细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制,IC50 为 0.34 μM。具有抗炎和抗肿瘤活性。 |
M10227
|
Pim1/AKK1-IN-1 |
Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多重激酶抑制剂,作用于Pim1/AKK1/MST2/LKB1的Kd 值分别为35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。 |
M9676
|
TP-3654 |
TP-3654是新一代的Pim激酶抑制剂,它对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。 |
M9274
|
SMI-16a |
SMI-16a 是Pim-1/2激酶的有效的,细胞渗透性的,ATP竞争性抑制剂,对Pim1和Pim2的IC50值分别为150和20 nM。 |
M5321
|
CX-6258 HCl |
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 |
M4939
|
CX-6258 hydrochloride hydrate |
CX-6258 hydrochloride hydrate是一种有效的,具有口服活性的Pim 1/2/3 激酶抑制剂,其IC50值分别为5 nM,25 nM以及16 nM,具有出色的生化效力和激酶选择性。 |
M4810
|
AZD-1208 |
AZD1208是一种强效的、高选择性的、口服可用的Pim激酶抑制剂,在酶和细胞试验中分别有效地抑制<5 nM或<150 nM的所有三种亚型。 |
M4794
|
Hispidulin |
Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。 |
M3745
|
TCS PIM-1 1 |
TCS PIM-1 1是一种具有atp竞争性的PIM-1 kianse抑制剂,IC50为50 nM,比Pim-2和MEK1/MEK2具有良好的选择性(IC50为> 20,000 nM)。 |
M3146
|
CX-6258 |
CX-6258是一种有效的,选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1,Pim-2和Pim-3的IC50值分别为5 nM、25 nM和16 nM。 |
M2572
|
SMI-4a |
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外,SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达,以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
M1779
|
SGI-1776 |
SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,作用于Flt3和haspin也有效。 |
M56428
|
10-DEBC |
10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50=1.28 μM)。 |
M52824
|
R8-T198wt |
R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽,通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。 |
M42107
|
FD1024 |
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。 |
M42106
|
Pim-1 kinase inhibitor 5 |
Pim-1 kinase inhibitor 5 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 0.61 μM)。 |
M42105
|
Pim-1 kinase inhibitor 4 |
Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 17.01 nM)。 |
M42104
|
Pim-1 kinase inhibitor 6 |
Pim-1 kinase inhibitor 6 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.46 μM,对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。 |
M30916
|
HS56 |
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂,对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 >100 μM。HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。 |
M30377
|
HJ-PI01 |
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。 |