SMI-16a 是Pim-1/2激酶的有效的，细胞渗透性的，ATP竞争性抑制剂，对Pim1和Pim2的IC50值分别为150和20 nM。
别名：PIM1/2 Kinase Inhibitor VI
In vitro, treatment with Pim-2 short-interference RNA as well as the Pim inhibitor SMI-16a successfully restores osteoblastogenesis suppressed by all the above inhibitory factors and MM cells. The SMI-16a treatment potentiates BMP-2-mediated anabolic signaling while suppressing TGF-β signaling.
In vivo, treatment of the animals with SMI-16a for 5 days per week reduces the growth of tumors by approximately 50% and does not cause a loss of body weight. SMI-16a does not have toxicity toward the liver as the albumin, alkaline phosphatase, and alanine aminotransferase levels are unchanged. SMI-16a effectively prevents bone destruction while suppressing MM tumor growth in MM animal models.
| 分子量 | 263.31 |
| 分子式 | C13H13NO3S |
| CAS号 | 587852-28-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.7978 mL | 18.989 mL | 37.978 mL |
| 5 mM | 0.7596 mL | 3.7978 mL | 7.5956 mL |
| 10 mM | 0.3798 mL | 1.8989 mL | 3.7978 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Pim产品 |
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R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽，通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。 |
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