Silmitasertib (CX-4945) 别名：Silmitasertib; CX-4945; 斯米他塞替
CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，IC50为1 nM，对Flt3， Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。
CAS No.：1009820-21-6
Sci Rep. 2017 Dec 14;7(1):17569.
CK2 modulates adipocyte insulinsignaling and is up-regulated in human obesity
UNIVERSITA’ DEGLI STUDI DI PADOVA. 2017.
Biochim Biophys Acta. 2015 Jul;1853(7):1693-701.
Protein kinase CK2 potentiates translation efficiency by phosphorylating eIF3j at Ser127.
Biomed Res Int. 2015;601543.
Phosphorylation, Signaling, and Cancer: Targets and Targeting.
Growth Factors. 2015 Sep 04;259-266.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 349.77 |
| 分子式 | C19H12ClN3O2 |
| CAS号 | 1009820-21-6 |
| 中文名称 | 斯米他塞替 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 46 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.859 mL | 14.2951 mL | 28.5902 mL |
| 5 mM | 0.5718 mL | 2.859 mL | 5.718 mL |
| 10 mM | 0.2859 mL | 1.4295 mL | 2.859 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | BT-474 (breast) or BxPC-3 (pancreatic) cancer or HUVEC cells |
| 方法 | A 5 mmol/L stock solution in dimethyl sulfoxide was prepared and stored at - 70 ℃. The drug was diluted directly into growth media immediately prior to use.Various cell lines were seeded at a density of 3,000 cells per well 24 hours prior to treatment, in appropriate media, and then treated with indicated concentrations of CX-4945. Suspensions cells were seeded and treated on the same day.Following 4 days of incubation, Alamar Blue (20 mL, 10% of volume per well) was added and the cells were further incubated at 37 C for 4–5 hours. Fluorescence with excitation wavelength at 530–560 nm and emission wavelength at 590 nm was measured. |
| 浓度 | 0, 0.1, 1.0, 5.0, 10 µM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female immunocompromised mice CrTac:Ncr-Foxn1nu (5–7 weeks old) BT474 or BxPC-3 cells Xenografts |
| 配制 | Solubilized in DMSO and diluted with PBS containing 10% dimethylacetamide (Sigma-Aldrich) and 6% Solutol (Sigma-Aldrich). |
| 剂量 | twice daily at 25 or 75 mg/kg for 31 and 35 consecutive days |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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