17-DMAG (Alvespimycin) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为62 nM。
别名:Alvespimycin, NSC 707545
17-DMAG (Alvespimycin) HCl是一种有效的,水溶性HSP90抑制剂,IC50为62 nM。荧光偏振(FP)为基础的竞争性结合实验中,17-DMAG作用于人类 Hsp90比 17-AAG(IC50 为 119 nM)效果高2倍,IC50为 62 nM。17-DMAG作用于过量表达Hsp90“服务蛋白” Her2的SKBR3和 SKOV3细胞,下调Her2,EC50分别为8 nM和 46 nM, 且诱导 Hsp70,EC50分别为 4 nM和 14 nM,结果产生显著的毒性,GI50分别为 29 nM 和32 nM。 17-DMAG和 Vorinostat 联用,通过显著降低cyclin D1和CDK4, 及c-Myc, c-RAF 和AKT水平,协同诱导培养的MCL细胞和原发性 MCL 细胞凋亡。
分子量 | 653.21 |
分子式 | C32H48N4O8.HCl |
CAS号 | 467214-21-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL Water 4 mg/mL |
储存条件 | -20°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.5309 mL | 7.6545 mL | 15.309 mL |
5 mM | 0.3062 mL | 1.5309 mL | 3.0618 mL |
10 mM | 0.1531 mL | 0.7655 mL | 1.5309 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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