M9899
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Arimoclomol maleate |
Arimoclomol（BRX-220）maleate是一种口服活性的、可透过血脑屏障的，首创（first-in-class）的细胞热休克蛋白（HSP）共诱导剂，可增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol（BRX-220）能用于C型尼曼匹克病（NPC）相关神经系统症状的研究。 |
| M9304
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KNK437 |
KNK437是一种特异性的热休克蛋白（HSPA1A）抑制剂。 |
| M9273
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HSP70-IN-1 |
HSP70-IN-1是一种热休克蛋白（HSP）的抑制剂，对于Kasumi-1细胞生长抑制的IC50值为2.3 μM。 |
| M7575
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Apoptozole |
Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。 |
| M2320
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17-AAG (Tanespimycin) |
17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂，IC50为5 nM，作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。 |
| M1798
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NVP-HSP990 |
NVP-HSP990是一种口服生物可利用的人热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| M1741
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Ganetespib |
Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，作用于OSA 8种细胞，IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而对正常的成骨细胞无作用；是STA-1474的活性代谢物。 |
| M1725
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CUDC-305 |
CUDC-305是一种小分子热休克蛋白HSP90的抑制剂。 |
M55192
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YUM70 |
YUM70 是一种强效的葡萄糖调节蛋白 78（GRP78）选择性抑制剂，抑制 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网应激介导的胰腺癌MIA PaCa-2 细胞凋亡。 |
| M30126
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Alvespimycin |
Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62 ± 29 nM。 |
| M30036
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MitoBloCK-10 |
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。 |
| M30000
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Arimoclomol citrate |
Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。 |
| M29916
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Col003 |
Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂，竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50，1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用，通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。 |
| M20805
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DTHIB |
DTHIB 是一种直接的，选择的 heat shock factor 1（HSF1，性热休克因子 1）抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域（DBD）结合的 Kd 值为 160 nM。DTHIB 可抑制 HSF1 癌基因特征（HSF1 CaSig），并选择性地刺激核 HSF1 降解。 |
| M20676
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Pimitespib |
Pimitespib (TAS-116)是一种新型的，具有口服活性的，特异性的热休克蛋白90（Hsp90）α和β亚型抑制剂，能特异性地与Hsp90 α和β结合并抑制其活性，从而降解致癌客户蛋白（oncogenic client proteins）的蛋白酶体，并抑制客户蛋白依赖性信号，诱导细胞凋亡（Apoptosis）。Pimitespib对HSP90α、HSP90β、GRP 94和TRAP 1的Ki值分别为34.7 nM、21.3 nM、>50,000 nM，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放射增敏活性。 |
| M18398
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Falcarinol |
Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、具有口服活性的 Hsp90 抑制剂。 |
| M13683
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ML346 |
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。 |
| M13680
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Gamitrinib TPP hexafluorophosphate |
Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。 |
| M13679
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CCT251236 |
CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体，抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为 19 nM。 |
| M11446
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NPX800 |
NPX800 一种FIC口服HSF1抑制剂。NPX800 具有用于癌症研究的潜力。 |
