M1725
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CUDC-305 |
CUDC-305是一种小分子热休克蛋白HSP90的抑制剂。 |
| M7575
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Apoptozole |
Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。 |
| M9899
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Arimoclomol maleate |
Arimoclomol（BRX-220）maleate是一种口服活性的、可透过血脑屏障的，首创（first-in-class）的细胞热休克蛋白（HSP）共诱导剂，可增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol（BRX-220）能用于C型尼曼匹克病（NPC）相关神经系统症状的研究。 |
| M9273
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HSP70-IN-1 |
HSP70-IN-1是一种热休克蛋白（HSP）的抑制剂，对于Kasumi-1细胞生长抑制的IC50值为2.3 μM。 |
| M1798
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NVP-HSP990 |
NVP-HSP990是一种口服生物可利用的人热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| M1741
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Ganetespib |
Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，作用于OSA 8种细胞，IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而对正常的成骨细胞无作用；是STA-1474的活性代谢物。 |
| M2320
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17-AAG (Tanespimycin) |
17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂，IC50为5 nM，作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。 |
| M9304
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KNK437 |
KNK437是一种特异性的热休克蛋白（HSPA1A）抑制剂。 |
M10658
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Calenduloside E |
Calenduloside-E 金盏花苷E 是从龙牙兰中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside-E 金盏花苷E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ，具有抗凋亡作用。 |
| M10496
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HM03 |
HM03是一种具有抗癌活性的HSPA5 (也称Grp78，Bip) 强效选择性抑制剂。 |
| M10289
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Cucurbitacin D |
Cucurbitacin D 可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合，具有抗癌活性。 |
| M9846
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JG-98 |
JG-98是一种变构热休克蛋白70 (Hsp70)抑制剂，它与Hsp70的一个保守位点紧密结合，破坏Hsp70- bag3的相互作用。 |
| M9299
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HSF1A |
HSF1A是一种细胞渗透性的热休克转录因子1（HSF1）的激活剂。 |
| M7427
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TRC 051384 |
TRC 051384是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂，同时能抑制坏死性凋亡，具有神经保护活性。TRC051384 可用于缺血性中风的研究。 |
| M6872
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KRIBB11 |
KRIBB11是hSF1的一种抑制剂。 |
| M6571
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CCT 018159 |
CCT 018159是一种hsp90抑制剂。 |
| M6512
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BiP inducer X |
BiP inducer X (BIX) 是一种免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂。BiP inducer X也是一种有效的 ER 应激抑制剂。 |
| M5997
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Teprenone |
Teprenone (替普瑞酮; Geranylgeranylacetone; GGA)是一广泛用于治疗胃溃疡的药物，新近发现其有抗癌作用，且充当热休克蛋白HSP活化剂。 |
| M4618
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Eupalinolide A |
Eupalinolide A分离于 Eupatorium lindleyanum 中，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。 |
| M3776
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CH5138303 |
CH5138303 是一种口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。 |
| M3683
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Retaspimycin |
Retaspimycin是一种新型的水溶性强效热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂。 |
| M3563
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KW-2478 |
KW-2478是一种非Ansamycin的Hsp90α抑制剂，IC50为3.8 nM。 |
| M3561
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Geldanamycin |
Geldanamycin是一种特异性的干扰素调节因子3(IRF3)抑制剂，抑制IRF3磷酸化分子伴侣Hsp90。Geldanamycin特异性干扰糖皮质激素受体 (GR)/HSP联合。格尔德霉素(Geldanamycin,GDM)属于苯安莎类抗生素。 |
| M3528
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SNX-2112 |
SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中，Ka分别为30 nM和30 nM，比17-AAG更有效。 |
| M3197
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MPC-3100 |
MPC-3100是一种完全合成的有效的Hsp90抑制剂，IC50为60 nM。 |
| M3117
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VER-49009 |
VER-49009 是一种强效的 HSP90 抑制剂，其 IC50 为 47 nM。 |
| M3116
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VER 155008 |
VER 155008是一种有效的的HSP70家族抑制剂，作用于HSP70和Grp78时，IC50分别为0.5 μM和2.6 μM，比作用于HSP90选择性高100倍以上。 |
| M2968
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PU-H71 |
PU-H71（Zelavespib）是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，PU-H71对MDA-MB-468、MDA-MB-231、HCC-1806的IC50值分别为51 nM，140 nM，87 nM。PU-H71可与其它抑制剂表现出协同作用，在胶质母细胞瘤中，PU-H71通过靶向HSP90，使肿瘤细胞对烷化剂诱导的DNA损伤更加敏感。 |
