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VER 155008

目录号 M3116 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


VER 155008是一种有效的的HSP70家族抑制剂,作用于HSP70和Grp78时,IC50分别为0.5 μM和2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100倍以上。

VER 155008结构式
规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 680 中国库存现货
5mg ¥ 544 中国库存现货
10mg ¥ 720 中国库存现货
50mg ¥ 2400 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

VER 155008是一种有效的的HSP70家族抑制剂,作用于HSP70和Grp78时,IC50分别为0.5 μM和2.6 μM,比作用于HSP90选择性高100倍以上。

实验参考
体外实验*
细胞系 BT474, MB-468, HCT116, and HT29 cells
方法 Growing all cell lines in DMEM/10% FCS with GlutaMAX-I in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air.Using the sulforhodamine B (SRB) assay to dtermine cell proliferation .
浓度 50 μM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 HCT116 tumor bearing
配制 10% DMSO/5% Tween 80/85% Saline (v/v/v)
剂量 40 mg/kg
给药处理 i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 556.4
分子式 C25H23Cl2N7O4
CAS号 1134156-31-2
溶解性(25°C) DMSO: 35 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7973 mL 8.9863 mL 17.9727 mL
5 mM 0.3595 mL 1.7973 mL 3.5945 mL
10 mM 0.1797 mL 0.8986 mL 1.7973 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kosuke Sakai, et al. Functional inhibition of heat shock protein 70 by VER-155008 suppresses pleural mesothelioma cell proliferation via an autophagy mechanism

[2] Lingjuan Huang, et al. Blockade of HSP70 by VER-155008 synergistically enhances bortezomib-induced cytotoxicity in multiple myeloma

[3] Phuc H Pham, et al. VER-155008 induced Hsp70 proteins expression in fish cell cultures while impeding replication of two RNA viruses

[4] Xichuan Tang, et al. Gold nanorods together with HSP inhibitor-VER-155008 micelles for colon cancer mild-temperature photothermal therapy

[5] Wei Wen, et al. VER-155008, a small molecule inhibitor of HSP70 with potent anti-cancer activity on lung cancer cell lines

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