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VER-49009

目录号 M3117 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


VER-49009 是一种强效的 HSP90 抑制剂,其 IC50 为 47 nM。

VER-49009结构式

别名:CCT0129397

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 1400 无货
5mg ¥ 3500 无货
10mg ¥ 6000 无货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

VER-49009 is a potent HSP90 inhibitor with IC50 of 47 nM for HSP90β.

实验参考
体外实验*
细胞系 Melanoma cells (SKMEL 2, SKMEL 5, SKMEL 28, WM266.4); Colon cancer cells (HCT116, BEneg, BE2, HT29, HT29oxaliR); Ovarian cancer cells (CH1, CH1doxR); Breast cancer cells (MB-231, MB-468, BT20, ZR751, MCF7, BT-474); nontumorigenic cells (HUVEC, MCF10a, PNT
方法 Using the sulforhodamine B assay to mearsure antiproliferative effects . Determining HUVEC sensitivity by an alkaline phosphatase method.
浓度 ~10 μM
处理时间 4 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Mice bearing established OVCAR3 human ovarian xenografts
配制 10% DMSO, 5% Tween 20, 85% saline
剂量 ~4 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 387.82
分子式 C19H18ClN3O4
CAS号 940289-57-6
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5785 mL 12.8926 mL 25.7852 mL
5 mM 0.5157 mL 2.5785 mL 5.157 mL
10 mM 0.2579 mL 1.2893 mL 2.5785 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chul-Ho Jeong, et al. Discovery of hybrid Hsp90 inhibitors and their anti-neoplastic effects against gefitinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC)

[2] Xu Sun, et al. Inhibition of hepatic stellate cell proliferation by heat shock protein 90 inhibitors in vitro

[3] Nathalie Gaspar, et al. Acquired resistance to 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin (17-AAG, tanespimycin) in glioblastoma cells

[4] Swee Y Sharp, et al. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues

[5] Xavier Barril, et al. 4-Amino derivatives of the Hsp90 inhibitor CCT018159

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