HSP 抑制剂/激活剂/调节剂 Heat shock proteins

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M1725 CUDC-305 CUDC-305是一种小分子热休克蛋白HSP90的抑制剂。
M7575 Apoptozole Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
M9899 Arimoclomol maleate Arimoclomol(BRX-220)maleate是一种口服活性的、可透过血脑屏障的,首创(first-in-class)的细胞热休克蛋白(HSP)共诱导剂,可增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol(BRX-220)能用于C型尼曼匹克病(NPC)相关神经系统症状的研究。
M9273 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1是一种热休克蛋白(HSP)的抑制剂,对于Kasumi-1细胞生长抑制的IC50值为2.3 μM。
M1798 NVP-HSP990 NVP-HSP990是一种口服生物可利用的人热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
M1741 Ganetespib Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,作用于OSA 8种细胞,IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而对正常的成骨细胞无作用;是STA-1474的活性代谢物。
M2320 17-AAG (Tanespimycin) 17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM,作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
M9304 KNK437 KNK437是一种特异性的热休克蛋白(HSPA1A)抑制剂。
M28403 HSP70-IN-4  HSP70-IN-4 (Compound YM-01) 是 Hsp70 抑制剂,其 IC50 为3.2 μM。HSP70-IN-4 不具有血脑屏障渗透性。
M28340 Chetomin  Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
M28098 YK5  YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地,紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
M27755 SNX-0723  SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
M27649 Onalespib lactate  Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
M27592 Icapamespib Icapamespib (PU-HZ151) 是一种有效的 HSP90 抑制剂,EC50 值为5 nM. Icapamespib 可以透过血脑屏障。
M21405 Arimoclomol Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
M13684 VER-50589 VER-50589 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 21 nM,Kd 值为 4.5 nM。
M13682 HSP27 inhibitor J2 HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
M13681 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
M11166 Shepherdin (79-87) Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。








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