HSP 抑制剂/激活剂/调节剂 Heat shock proteins

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M1725 CUDC-305 CUDC-305是一种小分子热休克蛋白HSP90的抑制剂。
M7575 Apoptozole Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
M9899 Arimoclomol maleate Arimoclomol(BRX-220)maleate是一种口服活性的、可透过血脑屏障的,首创(first-in-class)的细胞热休克蛋白(HSP)共诱导剂,可增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol(BRX-220)能用于C型尼曼匹克病(NPC)相关神经系统症状的研究。
M9273 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1是一种热休克蛋白(HSP)的抑制剂,对于Kasumi-1细胞生长抑制的IC50值为2.3 μM。
M1798 NVP-HSP990 NVP-HSP990是一种口服生物可利用的人热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
M1741 Ganetespib Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,作用于OSA 8种细胞,IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而对正常的成骨细胞无作用;是STA-1474的活性代谢物。
M2320 17-AAG (Tanespimycin) 17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM,作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
M9304 KNK437 KNK437是一种特异性的热休克蛋白(HSPA1A)抑制剂。
M2885 NMS-E973 NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50 小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
M2777 IPI-504 hydrochloride IPI-504 (Retaspimycin) hydrochloride是一种有效的HSP90抑制剂, EC50为63 nM.
M2776 IPI-493 IPI-493是一种有效的,具有口服生物活性的HSP90抑制剂,Ki为21 nM。
M2321 17-DMAG (Alvespimycin) hydrochloride 17-DMAG (Alvespimycin) hydrochloride 是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为62 nM。
M2070 XL888 XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。
M2003 PF-04929113 PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。
M1949 Onalespib (AT13387) Onalespib (AT13387) 是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,作用于A375细胞,IC50为18 nM,具有较长时间的抗肿瘤活性。
M1908 VER-82576 VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
M1762 Luminespib (AUY922) Luminespib (AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何HSP90配体均可紧密结合。
M1679 BIIB021 BIIB021是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。
M55993 NCT-58  NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。
M55992 Gedunin  Gedunin 是一种具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性的化合物。Gedunin 作为一种有效的 Hsp90 抑制剂,诱导 Hsp90 依赖的蛋白的降解。
M55991 VER-49009 VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
M54514 Hsp70-derived octapeptide Hsp70-derived octapeptide 是热休克蛋白70 (Hsp70) C 末端保守的八肽,可与 TPR 域相互作用。
M53350 p5 Ligand for Dnak and DnaJ p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。
M50239 Tertomotide hydrochloride Tertomotide hydrochloride是一种由16个氨基酸组成的多肽,包含来自人类端粒酶逆转录酶(TERT)的序列。Tertomotide可以穿透细胞,与HSP70和HSP90相互作用,同时能抑制淀粉样蛋白β和tau,以及抑制大脑内衰老相关信号传达途径,可用于衰老和阿尔茨海默病的相关研究。
M50182 BMS-986263 BMS-986263是一种小干扰RNA(siRNA),能靶向Hsp47,可用于特发性肺纤维化(IPF)的相关研究。
M49521 AT-533 AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。
M49353 TT-01 TT-01是一种靶向HSP70的化合物,可用于白癜风的相关研究。
M43415 PROTAC Hsp90α degrader 1 PROTAC Hsp90α degrader 1 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。








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