Onalespib (AT13387) 奥那司匹

目录号 M1949 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Onalespib (AT13387) 是一种有效的，选择性Hsp90抑制剂，作用于A375细胞，IC50为18 nM，具有较长时间的抗肿瘤活性。

别名：AT-13387; Onalespib

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 620	中国库存现货
5mg	¥ 920	中国库存现货
10mg	¥ 1660	中国库存现货
50mg	¥ 3760	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

Onalespib (AT13387) 是一种有效的，选择性Hsp90抑制剂，作用于A375细胞，IC50为18 nM，具有较长时间的抗肿瘤活性。AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。

实验参考

体外实验*
细胞系	HCT116, A549, MCF-7, U266, PANC1, Huh-7, DU145, MES-SA, SKOV3, HL60, A375 and TFK-1 cells line
方法	Proliferation assays. Cells were seeded into 96-well plates before the addition of compound in 0.1% (v/v) DMSO. GI50 were determined using a 10-point dose response curve for three cell doubling times. After compound incubation 10% (v/v), Alamar blue (Biosource International, Camarillo, CA, USA) was added, and cells were incubated for a further 4 h. Fluorescence was read at λex = 535 nm and λem = 590 nm.
浓度	0~1 μ M
处理时间	48 or 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Athymic mice bearing NCI-H1975 xenografts
配制	17.5% (w/v) hydroxypropyl-β-cyclodextrin
剂量	70 mg/kg on days 1, 4, 8, 12 and 16; 55 mg/kg on days 1, 4, 8, 12 and 16; or 90 mg/kg on days 1, 8 and 16.
给药处理	intraperitoneally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	409.52
分子式	C24H31N3O3
CAS号	912999-49-6
溶解性（25°C）	DMSO 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4419 mL	12.2094 mL	24.4188 mL
5 mM	0.4884 mL	2.4419 mL	4.8838 mL
10 mM	0.2442 mL	1.2209 mL	2.4419 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Smyth T, et al. Mol Cancer Ther. The HSP90 inhibitor, AT13387, is effective against imatinib-sensitive and -resistant gastrointestinal stromal tumor models.

[2] Graham B, et al. Cancer Sci. The heat shock protein 90 inhibitor, AT13387, displays a long duration of action in vitro and in vivo in non-small cell lung cancer.

[3] Kang MH, et al. Pediatr Blood Cancer. Initial testing (Stage 1) of AT13387, an HSP90 inhibitor, by the pediatric preclinical testing program.

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信号通路

产品类型

Onalespib (AT13387) 奥那司匹

目录号 M1949 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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