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NVP-BEP800

目录号 M1908 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NVP-BEP800是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。

NVP-BEP800结构式

别名:VER-82576

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 945 中国库存现货
10mg ¥ 1692 中国库存现货
25mg ¥ 2970 中国库存现货
50mg ¥ 4995 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NVP-BEP800是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。NVP-BEP800是ATP竞争性的Hsp90β抑制剂,IC50为58 nM,作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1,选择性高70倍,IC50分别为4.1 μM 和5.5 μM。Hsp70浓度为10 μM时, NVP-BEP800对 密切相关的GHKL ATP酶,拓扑异构酶 II和结构不相关的ATP酶抑制效果不大。NVP-BEP800有效抑制多种肿瘤细胞系增殖,GI50为从作用于A375细胞的38 nM到作用于PC3细胞的1.05 μM。

实验参考
体外实验*
细胞系 BT-474, SKBr3, MCF-7, MDA-MB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468 and BT20 cells line
方法 Cell proliferation was determined using either sulforhodamine B for adherent cells or MTS assay for suspension cells or those showing low adherence. GI50 was the compound concentration that inhibits cell growth by 50% compared with vehicle control.
浓度 0~1 μ M
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 T-474 tumor xenografts in nude mice
配制 0.5% methyl cellulose
剂量 30 mg/kg qd for 2 weeks
给药处理 PO.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 480.41
分子式 C21H23Cl2N5O2S
CAS号 847559-80-2
溶解性(25°C) Ethanol 96 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0816 mL 10.4078 mL 20.8156 mL
5 mM 0.4163 mL 2.0816 mL 4.1631 mL
10 mM 0.2082 mL 1.0408 mL 2.0816 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stingl L, et al. Br J Cancer. Novel HSP90 inhibitors, NVP-AUY922 and NVP-BEP800, radiosensitise tumour cells through cell-cycle impairment, increased DNA damage and repair protraction.

[2] Massey AJ, et al. Mol Cancer Ther. Preclinical antitumor activity of the orally available heat shock protein 90 inhibitor NVP-BEP800.

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