KNK437 别名：Heat Shock Protein Inhibitor I
KNK437是一种特异性的热休克蛋白（HSPA1A）抑制剂。
CAS No.：218924-25-5
Environ Res. 2025 Feb 17;1:272:121151.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 245.23 |
| 分子式 | C13H11NO4 |
| CAS号 | 218924-25-5 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
KNK437 可抑制应激诱导的热休克蛋白（HSPs）的合成。KNK437（100 μM）抑制 COLO 320DM 细胞在第一次热处理后的耐热性。KNK437 对 COLO 320DM 细胞（0-200 μM）和 HeLa S3 细胞（100、200 μM）的耐热性具有剂量依赖性抑制作用。
在体内，KNK437（62.5-400 mg/kg）可恢复无肿瘤 CD-1 （ICR）小鼠的体重损失。单用 KNK437（200 mg/kg）没有抗肿瘤活性，也不会增加不耐受肿瘤的热敏感性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.0778 mL | 20.389 mL | 40.778 mL |
| 5 mM | 0.8156 mL | 4.0778 mL | 8.1556 mL |
| 10 mM | 0.4078 mL | 2.0389 mL | 4.0778 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | COLO 320DM cells |
| 方法 | Cells (1 × 105) are seeded in the flasks, incubated at 37°C for 48 h, and then heated by immersing the flasks in a water bath (45°C ± 0.05°C). KNK437 and quercetin are dissolved in DMSO before being added at the indicated concentrations. The final concentration of DMSO in each culture medium is 0.25% (v/v), irrespective of the concentrations of the drugs. The same concentration of DMSO is used as a control. Sodium arsenite is dissolved in PBS at a concentration of 80 mM and added to the medium. Cells are treated with 300 μM sodium arsenite at 37°C for 1.5 h, rinsed, and then incubated at 37°C for 5 h before 45°C heat challenge. |
| 浓度 | 0, 25, 50, 100, 150, and 200 μm |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | tumor-free CD-1 (ICR) mice |
| 配制 | dissolved in olive oil |
| 剂量 | 62.5 to 500 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的HSP产品
参考文献
