HSP 抑制剂/激活剂/调节剂 Heat shock proteins

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M1725 CUDC-305 CUDC-305是一种小分子热休克蛋白HSP90的抑制剂。
M7575 Apoptozole Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
M9899 Arimoclomol maleate Arimoclomol(BRX-220)maleate是一种口服活性的、可透过血脑屏障的,首创(first-in-class)的细胞热休克蛋白(HSP)共诱导剂,可增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol(BRX-220)能用于C型尼曼匹克病(NPC)相关神经系统症状的研究。
M9273 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1是一种热休克蛋白(HSP)的抑制剂,对于Kasumi-1细胞生长抑制的IC50值为2.3 μM。
M1798 NVP-HSP990 NVP-HSP990是一种口服生物可利用的人热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
M1741 Ganetespib Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,作用于OSA 8种细胞,IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而对正常的成骨细胞无作用;是STA-1474的活性代谢物。
M2320 17-AAG (Tanespimycin) 17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM,作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
M9304 KNK437 KNK437是一种特异性的热休克蛋白(HSPA1A)抑制剂。
M41514 HSP90-IN-20 HSP90-IN-20 是一种有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 ≤10 μM。
M41513 TRC051384 hydrochloride TRC051384 hydrochloride 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂。
M41512 TRAP1-IN-1 TRAP1-IN-1 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂,TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。
M41511 HSP90-IN-23 HSP90-IN-23 是热休克蛋白90 (HSP90) 的抑制剂,IC50为 9 nM。
M41510 Conglobatin Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。
M41509 TRAP1-IN-2 TRAP1-IN-2 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂,而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。
M41508 HSP90-IN-22 HSP90-IN-22是一种 Hsp90 抑制剂,对细胞具有抗增殖特性,对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
M38928 Feretoside Feretoside是一种从杜仲树皮中提取的酚类化合物。它是 HSP 诱导剂,可作为细胞保护剂。
M38927 10,11-Dehydrocurvularin 10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。
M31376 DN401 DN401是一种有效的 TRAP1 和Hsp90 抑制剂,其IC50值分别为79 nM和698 nM,具有抗癌活性。
M30607 BOLD-100 free base BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种首创的(first-in-class)基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
M30058 YM-1  YM-1 是稳定的和可溶性的 MKT-077 类似物和具有口服活性的 Hsp70 抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡,上调 p53 和 p21 的蛋白水平。
M29735 Azadiradione Azadiradione 是一种在印楝树中发现的具有生物活性的柠檬苦素。Azadiradione 是一种 HSF1
M29721 SEW84  SEW84 是 Aha1 刺激的 Hsp90 (ASH) ATP 酶活性的抑制剂。SEW84 抑制 Aha1 刺激的 Hsp90 (ASH) 活性,IC50 值为 0.3 μM。SEW84 可用于蛋白质沉积疾病的研究。
M29527 DDO-5936  DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
M28960 CPUY201112  CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期停滞,可用于癌症研究。
M28763 YZ129  YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
M28715 JG-231  JG-231 是 JG-98 类似物,具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
M28600 HS-27  HS-27,一种荧光 Hsp90 抑制剂,检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成,SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂,通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接,后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
M28488 PU-H54  PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂,可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中,在恶性肿瘤中具有重要作用。








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