Apoptozole
Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
CAS No.：1054543-47-3
bioRxiv. 2024 Oct 08.
Temperature-induced membrane trafficking drives antibody delivery to the brain
J Cell Mol Med. 2020 Jun;24(12):6833-6845.
Seizure-induced impairment in neuronal ketogenesis: Role of zinc-α2-glycoprotein in mitochondria
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 625.56 |
| 分子式 | C33H25F6N3O3 |
| CAS号 | 1054543-47-3 |
| 溶解性 | 31 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Apoptozole是Hsc70和Hsp70的抑制剂，其与Hsc70和Hsp70结合，Kds分别为0.21和0.14μM。 Apoptozole（1μM）诱导P19细胞凋亡。 Apoptozole对几种癌细胞系如SK-OV-3（卵巢癌细胞），HCT-15（结肠癌细胞）和A549（肺癌细胞）显示抑制活性，IC50分别为0.22,0.25和0.13μM ， 分别。 Apoptozole与Hsc70和Hsp70的ATP酶结构域结合，但不与其他类型的热休克蛋白例如Hsp60，Hsp90或Hsp40结合。 Apoptozole（0-15μM）抑制A549细胞，HeLa细胞和MDA-MB-231细胞的生长，IC50范围为5至7μM。 Apoptozole（5或10μM）对HSP70与ASK1，JNK或BAX的结合没有影响，并且不会在HeLa细胞中诱导AIF介导的不依赖caspase的细胞凋亡。
体内研究：Apoptozole（4mg / kg，i.p.）在异种移植A549，RKO（结直肠癌）和HeLa细胞的裸鼠中显示出抗肿瘤活性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5986 mL | 7.9928 mL | 15.9857 mL |
| 5 mM | 0.3197 mL | 1.5986 mL | 3.1971 mL |
| 10 mM | 0.1599 mL | 0.7993 mL | 1.5986 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A549 and RKO cells |
| 方法 | Cells (5 × 105 per well) are plated in triplicate in 96-well plates in 0.1 mL of culture media with 10% FBS. After 24 hr, cells are treated with various concentrations of Apoptozole (0-15 μM) in culture media with 3% FBS (final volume: 0.2 mL per well) for 18, 48, and 72 hr before treatment with MTT. Absorbance at 570 nm is measured using a UV microplate reader |
| 浓度 | 0-15 μM |
| 处理时间 | 18, 48, and 72 hr |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Male nude mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 4 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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