NVP-HSP990

目录号 M1798 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

NVP-HSP990是一种口服生物可利用的人热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

别名：HSP990

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 1140	中国库存现货
5mg	¥ 740	中国库存现货
10mg	¥ 1220	中国库存现货
50mg	¥ 4080	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

NVP-HSP990是一种新型口服Hsp90抑制剂，在体内和体外均得到了开发和表征。在体外，NVP-HSP990在3个Hsp90亚型(Hsp90α， Hsp90β和GRP94)和第4个(TRAP-1)上的IC(50)值分别为个位数纳摩尔(50)值和320纳摩尔(50)值，对不相关酶、受体和激酶具有选择性。在c-Met扩增的GTL-16胃癌细胞中，NVP-HSP990分离Hsp90-p23复合物，耗尽客户蛋白c-Met，并诱导Hsp70。NVP-HSP990能有效抑制人类细胞系和多种肿瘤类型的原始患者样本的生长。在体内，NVP-HSP990表现出药物样的药物和药理特性，具有很高的口服生物利用度。在GTL-16异种移植模型中，单次口服15 mg/kg的NVP-HSP990诱导c-Met持续下调和Hsp70上调。在重复给药研究中，NVP-HSP990治疗可抑制GTL-16和其他由明确的致癌Hsp90客户蛋白驱动的人类肿瘤异种移植模型的肿瘤生长。基于其药理特性和广谱抗肿瘤活性，临床试验已经开始评估NVP-HSP990在晚期实体肿瘤中的作用。

使用AbMole产品发表的文献

Patent: US20230218577A1 2023 Jul.

Use of heat shock protein inhibitors for the treatment of neurodevelopmental disorders

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Cancer Ther (2012). Figure 1. NVP-HSP990
	方法	immunoprecipitation
	细胞系/动物模型	GTL-16 cell line
	浓度	250 nmol/L
	处理时间	72 h
	实验结果	NVP-HSP990 is based on a 2-amino-4-methyl-7,8-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one scaffold, which is structurally distinct from other known Hsp90 inhibitors. Acocrystal structure solved to 1.5A resolution (manuscript in preparation) shows that NVP-HSP990 binds to the Nterminal ATP-binding domain of Hsp90.

实验参考

体外实验*
细胞系	GTL-16, BT-474, A549, NCI-H1975 and MV4;11 cell lines
方法	Cell proliferation and apoptosis assays Cells were treated with NVP-HSP990 or 17-AAG for 72 hours, and cell viability was determined by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability assay from Promega. Soft agar clonogenic assays with primary human tumors were conducted at Oncotest GmbH
浓度	0~1000nM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Human tumor xenograft models GTL-16, NCI-H1975, BT474, and MV4;11
配制	100% polyethylene glycol (PEG400)
剂量	a single dose of 15 mg/kg
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	379.39
分子式	C20H18FN5O2
CAS号	934343-74-5
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6358 mL	13.1791 mL	26.3581 mL
5 mM	0.5272 mL	2.6358 mL	5.2716 mL
10 mM	0.2636 mL	1.3179 mL	2.6358 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Menezes DL, et al. Mol Cancer Ther. The novel oral Hsp90 inhibitor NVP-HSP990 exhibits potent and broad-spectrum antitumor activities in vitro and in vivo.

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