Geldanamycin是一种特异性的干扰素调节因子3(IRF3)抑制剂,抑制IRF3磷酸化分子伴侣Hsp90。Geldanamycin特异性干扰糖皮质激素受体 (GR)/HSP联合。
别名:NSC 122750
Geldanamycin是一种特异性的干扰素调节因子3(IRF3)抑制剂,抑制IRF3磷酸化分子伴侣Hsp90。Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体 (GR)/HSP联合。Geldanamycin induces the degradation of proteins that are mutated in tumor cells such as v-Src, Bcr-Abl and p53 preferentially over their normal cellular counterparts. This effect is mediated via HSP90. Despite its potent antitumor potential, geldanamycin presents several major drawbacks as a drug candidate (namely, hepatotoxicity) that have led to the development of geldanamycin analogues, in particular analogues containing a derivatisation at the 17 position:17-AAG,17-DMAG.
体外实验* | |
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细胞系 | A2780 human ovarian cell line |
方法 | Treating exponentially growing cells with Geldanamycin and assessing at various times DNA synthesis by incorporation of bromodeoxyuridine (BrdUrd) and flow cytometric analysis. No marked difference in total cell number is noted during this time course for treated and untreated cultures. BrdUrd (10 μM) is incorporated over a 4-h incubation period at 37 °C and cells are harvested and fixed in 70% ethanol. After denaturation of the DNA with 2 N HC1, incubating cells with an anti-BrdUrd mouse monoclonal antibody followed by a fluorescein isothiocyanate (FITC)-linked goat anti-mouse IgG. Staining cells for 30 minutes at room temperature with propidium iodide and analysing by flow cytometry using a Coulter EPICS Profile Analyzer. |
浓度 | 0.001-10 μM |
处理时间 | 3 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | FRE/erbB-2 tumors in nu/nu mice |
配制 | Geldana50 mg/kgmycin is dissolved in DMSO. |
剂量 | 50 mg/kg |
给药处理 | Administered via i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 560.64 |
分子式 | C29H40N2O9 |
CAS号 | 30562-34-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 39 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.7837 mL | 8.9184 mL | 17.8368 mL |
5 mM | 0.3567 mL | 1.7837 mL | 3.5674 mL |
10 mM | 0.1784 mL | 0.8918 mL | 1.7837 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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