Geldanamycin 别名：NSC 122750; GDM; 格尔德霉素
Geldanamycin是一种特异性的干扰素调节因子3(IRF3)抑制剂，抑制IRF3磷酸化分子伴侣Hsp90。Geldanamycin特异性干扰糖皮质激素受体 (GR)/HSP联合。格尔德霉素(Geldanamycin,GDM)属于苯安莎类抗生素。
CAS No.：30562-34-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 560.64 |
| 分子式 | C29H40N2O9 |
| CAS号 | 30562-34-6 |
| 中文名称 | 格尔德霉素 |
| 溶解性 | DMSO 39 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7837 mL | 8.9184 mL | 17.8368 mL |
| 5 mM | 0.3567 mL | 1.7837 mL | 3.5674 mL |
| 10 mM | 0.1784 mL | 0.8918 mL | 1.7837 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A2780人卵巢癌细胞系 |
| 方法 | 指数生长的细胞用Geldanamycin处理，不同时期的DNA合成通过溴脱氧尿苷(BrdUrd)的整合和流式细胞分析术评估。在此期间，处理的和未处理的细胞，总细胞数没有显著的差别。BrdUrd (10 μM)在37 °C下4小时的培育期间进行整合，将细胞采集并固定在70%乙醇中。DNA通过2 N HC1变性后，细胞用抗- BrdUrd小鼠单克隆抗体培育，随后用异硫氰酸荧光素(FITC)-连接的山羊抗-小鼠IgG培育。细胞在室温下用碘化丙啶着色30分钟，使用Coulter EPICS Profile分析器通过流式细胞术分析。 |
| 浓度 | 0.001-10 μM |
| 处理时间 | 3小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 负荷FRE/erbB-2肿瘤的nu/nu小鼠 |
| 配制 | Geldanamycin溶于DMSO。 |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | 通过腹腔注射给药 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
