CH5138303 是一种口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。
CH5138303是一种口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。CH5138303 showed high binding affinity for N-terminal Hsp90α (Kd=0.52nM) and strong in vitro cell growth inhibition against human cancer cell lines (HCT116 IC50=0.098μM, NCI-N87 IC50=0.066μM) and also displayed high oral bioavailability in mice (F=44.0%) and potent antitumor efficacy in a human NCI-N87 gastric cancer xenograft model (tumor growth inhibition=136%).
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HCT116 and NCI-N87 cell lines |
| 方法 | Culturing HCT116 cell line and NCI-N87 cell line according to the supplier’s instructions. Suspending cells in a medium are added to solutions which contains various concentrations of the test substance, and culturing the cells at 37 °C in 5% CO2. Four days later, adding cell Counting Kit-8 solution and measuring absorbance at 450 nm with Microplate-Reader iMark. Calculating antiproliferative activity by the formula (1−T/C) × 100 (%), where T represents the absorbance of drug-treated cells and C that of untreated control cells at 450 nm. Using Microsoft Excel 2007 to calculate the 50% inhibition concentration (IC50) values |
| 浓度 | ~10 μM |
| 处理时间 | 4 days |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Mice with human NCI-N87 gastric cancer xenograft. |
| 配制 | |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 415.9 |
| 分子式 | C19H18ClN5O2S |
| CAS号 | 959763-06-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4044 mL | 12.0221 mL | 24.0442 mL |
| 5 mM | 0.4809 mL | 2.4044 mL | 4.8088 mL |
| 10 mM | 0.2404 mL | 1.2022 mL | 2.4044 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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