CH5138303
目录号 M3776
CH5138303 是一种口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。
CAS No.：959763-06-5
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 415.9 |
| 分子式 | C19H18ClN5O2S |
| CAS号 | 959763-06-5 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
CH5138303是一种口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。CH5138303 showed high binding affinity for N-terminal Hsp90α (Kd=0.52nM) and strong in vitro cell growth inhibition against human cancer cell lines (HCT116 IC50=0.098μM, NCI-N87 IC50=0.066μM) and also displayed high oral bioavailability in mice (F=44.0%) and potent antitumor efficacy in a human NCI-N87 gastric cancer xenograft model (tumor growth inhibition=136%).
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4044 mL | 12.0221 mL | 24.0442 mL |
| 5 mM | 0.4809 mL | 2.4044 mL | 4.8088 mL |
| 10 mM | 0.2404 mL | 1.2022 mL | 2.4044 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HCT116 和 NCI-N87 细胞系 |
| 方法 | HCT116细胞系和NCI-N87细胞系根据供应商的使用说明培养。悬浮在培养基中的细胞加入到含有不同浓度测试物质的溶液中，细胞在37 °C，5% CO2下培育。4天后，加入细胞计数Kit-8溶液，在450 nm下用微孔板阅读器iMark测定吸光度。抗增殖活性通过公式(1−T/C) × 100 (%)计算，T代表药物处理的450 nm下吸光度，C代表未处理的吸光度。50%抑制浓度(IC50)值使用Microsoft Excel 2007计算 |
| 浓度 | ~10 μM |
| 处理时间 | 4天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 人 NCI-N87 胃癌异种移植的小鼠。 |
| 配制 | |
| 剂量 | 50 毫克/千克 |
| 给药处理 | 口服 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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