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SNX-2112

目录号 M3528 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。

SNX-2112结构式

别名:PF-04928473

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 1170 中国库存现货
5mg ¥ 1710 中国库存现货
10mg ¥ 2430 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。使用1 μmol/L SNX-2112处理BT-474 细胞,在处理3到6小时期间,导致HER2表达下调,而处理10小时,则导致HER2表达几乎完全丧失。SNX-2112处理,也导致全部Akt表达降低。SNX-2112作用于BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650癌细胞,抑制细胞增殖,IC50为10 到 50 nM。

实验参考
体外实验*
细胞系 BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 and H1650 cancer cells
方法 Determining cell viability by seeding 2-5 × 103 cells per well in 96- well plates and treating with SNX-2112 24 hours after plating in complete medium (200 μL). Testing each drug concentration in eight wells. After a 96-h incubation ,using the Alamar blue viability test to assay cells . Flow cytometry is done using nuclei stained with ethidium bromide and isolated via the Nusse protocol
浓度 0-500 nM
处理时间 24 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 5 ?106 MM.1S cells are inoculated subcutaneously in the Fox Chase SCID mice (6-7 weeks old).
配制 SNX-5422 is dissolved in 1% carboxy methylcellulose/0.5% Tween 80 at 10 mg/mL and stored at 4 癈 for in vivo stud
剂量 20 or 40 mg/kg
给药处理 SNX-5422 is administered orally 3 times per week, total 3 weeks.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 464.48
分子式 C23H27F3N4O3
CAS号 908112-43-6
溶解性(25°C) DMSO 83 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1529 mL 10.7647 mL 21.5295 mL
5 mM 0.4306 mL 2.1529 mL 4.3059 mL
10 mM 0.2153 mL 1.0765 mL 2.1529 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiaozhen Cheng, et al. SNX-2112 Induces Apoptosis and Inhibits Proliferation, Invasion, and Migration of Non-Small Cell Lung Cancer by Downregulating Epithelial-Mesenchymal Transition via the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway

[2] Chuanchuan Nan, et al. Antitumorigenic Effect of Hsp90 Inhibitor SNX-2112 on Tongue Squamous Cell Carcinoma is Enhanced by Low-Intensity Ultrasound

[3] Liubing Hu, et al. Hsp90 Inhibitor SNX-2112 Enhances TRAIL-Induced Apoptosis of Human Cervical Cancer Cells via the ROS-Mediated JNK-p53-Autophagy-DR5 Pathway

[4] Natsuko Fukuoka, et al. SNX-2112 Induces Apoptosis and Autophagy of Nara-H Cells

[5] Yuting Liu, et al. Combination of SNX-2112 with 5-FU exhibits antagonistic effect in esophageal cancer cells

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