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MPC-3100

目录号 M3197 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MPC-3100是一种完全合成的有效的Hsp90抑制剂,IC50为60 nM。

MPC-3100结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 3200 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

MPC-3100处理HCT-116, NCI-N87和DU-145细胞24小时,导致客户端蛋白水平最大限度降低,这种作用存在时间依赖性。IC50值为0.1 mM 到0.5 mM,与MPC-3100作用于多种细胞系的毒性相关。 肝脏微粒体中,进行色谱分析,观察到七条明显的峰。

化学性质
分子量 549.44
分子式 C22H25BrN6O4S
CAS号 958025-66-6
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.82 mL 9.1002 mL 18.2003 mL
5 mM 0.364 mL 1.82 mL 3.6401 mL
10 mM 0.182 mL 0.91 mL 1.82 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Asma Nazar, et al. Deciphering the Inhibition Mechanism of under Trial Hsp90 Inhibitors and Their Analogues: A Comparative Molecular Dynamics Simulation

[2] Se-Ho Kim, et al. Discovery of an L-alanine ester prodrug of the Hsp90 inhibitor, MPC-3100

[3] Katerina Sidera, et al. HSP90 inhibitors: current development and potential in cancer therapy

[4] Se-Ho Kim, et al. Discovery of (2S)-1-[4-(2-{6-amino-8-[(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}ethyl)piperidin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one (MPC-3100), a purine-based Hsp90 inhibitor

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