MPC-3100是一种完全合成的有效的Hsp90抑制剂,IC50为60 nM。
MPC-3100处理HCT-116, NCI-N87和DU-145细胞24小时,导致客户端蛋白水平最大限度降低,这种作用存在时间依赖性。IC50值为0.1 mM 到0.5 mM,与MPC-3100作用于多种细胞系的毒性相关。 肝脏微粒体中,进行色谱分析,观察到七条明显的峰。
分子量 | 549.44 |
分子式 | C22H25BrN6O4S |
CAS号 | 958025-66-6 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.82 mL | 9.1002 mL | 18.2003 mL |
5 mM | 0.364 mL | 1.82 mL | 3.6401 mL |
10 mM | 0.182 mL | 0.91 mL | 1.82 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Se-Ho Kim, et al. Discovery of an L-alanine ester prodrug of the Hsp90 inhibitor, MPC-3100
[3] Katerina Sidera, et al. HSP90 inhibitors: current development and potential in cancer therapy
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