Fostamatinib 福他替尼；福斯塔替尼

目录号 M1990 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物R406的前体化合物，同时也是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，能与ATP竞争性结合Syk，抑制Syk磷酸化，但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，Fostamatinib还能阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。

别名：R788

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 770	中国库存现货
10mg	¥ 1100	中国库存现货
50mg	¥ 3190	中国库存现货
100mg	¥ 4950	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.15%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物R406的前体化合物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。

R788是一种ATP结合的竞争性抑制，Ki为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒，EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括TNFα，IL-8，和GM-CSF的产生与释放。R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系，R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。

产品使用成果展示

	数据来源	Blood (2010). Figure 2.R788
	方法	apoptosis assay
	细胞系/动物模型	TCL1 leukemia cells
	浓度	10 μM
	处理时间	24, 48, and 72 h
	实验结果	As shown in Figure 2, a modest decrease in the percentage of viable (annexin V/PI negative) cells was observed at the highest R406 concentrations.

实验参考

体外实验*
细胞系	Cultured human mast cells (CHMC)
方法	Human Mast Cell Culture and Stimulation. Cultured human mast cells (CHMC) were derived from cord blood CD34+ progenitor cells and grown, primed, and stimulated as described previously (Rossi et al., 2006) and shown in supplemental data. Before stimulation, cells were incubated with R406 or DMSO for 30 min. Cells were then stimulated with either 0.25 to 2 mg/ml anti-IgE or anti-IgG or 2 μM ionomycin. For tryptase measurement, ∼1500 cells per well were stimulated for 30 min in modified Tyrode's buffer. For LTC4 and cytokine production, 100,000 cells per well were stimulated for 1 or 7 h, respectively. Tryptase activity was measured by luminescence readout of a peptide substrate, and LTC4 and cytokines were measured using Luminex multiplex technology.
浓度	0~20 μM
处理时间	30 min

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	K/BxN Model Arthritis induced in C57BL/6 mice
配制	35% TPGS, 60% PEG 400, and 5% propylene glycol
剂量	5 and 10mg/kg b.i.d for 13 days
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	580.46
分子式	C23H26FN6O9P
CAS号	901119-35-5
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7228 mL	8.6139 mL	17.2277 mL
5 mM	0.3446 mL	1.7228 mL	3.4455 mL
10 mM	0.1723 mL	0.8614 mL	1.7228 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Suljagic M, et al. Blood. The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling.

[2] Bajpai M. IDrugs. Fostamatinib, a Syk inhibitor prodrug for the treatment of inflammatory diseases.

[3] Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation.

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