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M20799 GS-9876 (lanraplenib) GS-9876 (lanraplenib) Syk
GS-SYK
Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) 是一种强效、高选择性和口服活性的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂, 能通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中 SYK 的活性,其 IC50 值为 9.5 nM。
M28531 Syk-IN-1  Syk-IN-1  Syk
Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。
M43532 Syk-IN-8 Syk-IN-8 Syk
Syk-IN-8 是一种 Syk 抑制剂,对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。
M43533 Syk-IN-7 Syk-IN-7 Syk
Syk-IN-7 是一种脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂。
M49785 SYK/JAK-IN-1 SYK/JAK-IN-1 Syk
SYK/JAK-IN-1 是双重 SYK/JAK 抑制剂,对 SYK 和 JAK2 的 IC50 分别 <5 nM。
M49786 Syk-IN-6 Syk-IN-6 Syk
Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂,控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。
M50405 Syk Kinase Peptide Substrate Syk Kinase Peptide Substrate Syk
Syk Kinase Peptide Substrate 是Syk 激酶多肽底物。
M51187 KKEDVV-Abu-CS-Abu-SYKK-NH2 KKEDVV-Abu-CS-Abu-SYKK-NH2 Others
KKEDVV-Abu-CS-Abu-SYKK-NH2 is a peptide. KKEDVV-Abu-CS-Abu-SYKK-NH2 can be used for various biochemical research.。
M51314 K(biotinyl)-KEDVV-Abu-CS-Abu-SYKK-NH2 K(biotinyl)-KEDVV-Abu-CS-Abu-SYKK-NH2 Others
K(biotinyl)-KEDVV-Abu-CS-Abu-SYKK-NH2 是一种肽,其氨基酸序列为:Lys(biotinyl)-Lys-Glu-Asp-Val-Val-Abu-Cys-Ser-Abu-Ser-Tyr-Lys-Lys-NH2。
M1646 AG490 AG490 JAK
Tyrphostin AG490
AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck, Lyn, Btk, Syk和Src没有抑制活性。
M1675 BIRB796 达马莫德 p38 MAPK
Doramapimod
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
M1767 R-406 R-406 Syk
R406 free base
R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。此外,R406还能显著促进重编程。
M1847 Fostamatinib disodium 福他替尼二钠盐;福斯塔替尼二钠盐 Syk
R788 Disodium; R-935788 Disodium
R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体化合物,同时也是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,能与ATP竞争性结合Syk,抑制Syk磷酸化,但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。此外,R788还能阻断BCR信号通路,诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。
M1990 Fostamatinib 福他替尼;福斯塔替尼 Syk
R788
Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物R406的前体化合物,同时也是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,能与ATP竞争性结合Syk,抑制Syk磷酸化,但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。此外,Fostamatinib还能阻断BCR信号通路,诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。
M2063 P505-15 hydrochloride P505-15 hydrochloride Syk
PRT062607 hydrochloride; PRT-2607 hydrochloride; BIIB-057 hydrochloride
PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型,高度选择性的Syk抑制剂,IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr, Lyn, FAK, Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。
M2729 GS-9973 GS-9973 Syk
Entospletinib
GS-9973 是一种口服生物利用的选择性 Syk 抑制剂,其 IC50 为 7.7 nM。
M2850 Midostaurin 米哚妥林 PKC
PKC412
Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。
M2862 MNS MNS Src-bcr-Abl
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制Syk, Src和p97, IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。此外,MNS还能通过抑制NLRP3,从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。
M2941 Piceatannol 白皮杉醇 Syk
Astringenin
Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。
M4870 Cerdulatinib 赛度替尼 JAK
PRT062070, PRT2070
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
M5028 JANEX-1 JANEX-1 JAK
WHI-P131
Janex-1是一种细胞渗透性、可逆性、强效的、atp竞争性和特异性的JAK3抑制剂(IC50 = 78 μM),对JAK1, JAK2, Zap/Syk或SRC酪氨酸激酶没有影响。
M5247 BAY 61-3606 dihydrochloride BAY 61-3606 dihydrochloride Syk
BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。
M5252 PRT-060318 PRT-060318 Syk
PRT318
PRT-060318 (PRT318) 是一种选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50值为4 nM。
M6715 ER 27319 maleate ER 27319 maleate Others
ER 27319 maleate is a selective Syk kinase inhibitor.
M7093 OXSI 2 OXSI 2 Others
OXSI 2 is a potent Syk kinase inhibitor; also inhibits assembly of NLRP3 inflammasomes.
M9012 R112 R112 Syk
R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂,其IC50值为226 nM。
M10688 TAK-659 hydrochloride TAK-659 hydrochloride Syk
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
M10740 Gusacitinib Gusacitinib JAK
ASN-002
Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,IC50 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。
M14915 Cerdulatinib hydrochloride 盐酸赛度替尼 Syk
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
M14916 R406 besylate R406 besylate Syk
R406 benzenesulfonate; Tamatinib
R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
M14917 Fostamatinib disodium hexahydrate 福他替尼二钠盐六水合物;福斯塔替尼二钠盐六水合物 Syk
R788 disodium hexahydrate
Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的膦酰氧甲基前体化合物。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。此外,R406 还能抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM),以及阻断BCR信号通路,诱导B细胞凋亡。
M20069 WAY-299721 WAY-299721 Syk
WAY-299721 is a impede the interaction of Syk with its cellular partners while maintaining an active kinase protein (Syk inhibitor)
M20371 WAY-321341 WAY-321341 Syk
WAY-321341 is a syk inhibitor
M20593 RO9021 RO9021 Syk
RO9021 potently inhibits SYK kinase activity with an average IC50 of 5.6 nM and suppresses B-cell receptor signaling.
M20797 SRX3207 SRX3207 Syk
SRX3207 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的 Syk-PI3K 抑制剂。
M49930 Lanraplenib succinate Lanraplenib succinate Syk
GS-9876 succinate
Lanraplenib succinate是一种强效、高选择性和口服活性的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂, 并能通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中 SYK 的活性,其 IC50 值为 9.5 nM。
M21588 GSK2646264 GSK2646264 Syk
GSK2646264 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果,对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
M28158 TAK-659  TAK-659  Syk
Mivavotinib
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。








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