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TAK-659 

目录号 M28158 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

TAK-659 结构式

别名:Mivavotinib

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质量标准及产品资料
生物活性

TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

化学性质
分子量 344.39
分子式 C17H21FN6O
CAS号 1312691-33-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9037 mL 14.5184 mL 29.0368 mL
5 mM 0.5807 mL 2.9037 mL 5.8074 mL
10 mM 0.2904 mL 1.4518 mL 2.9037 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Reem Karmali, et al. EJHaem. Phase I study of novel SYK inhibitor TAK-659 (mivavotinib) in combination with R-CHOP for front-line treatment of high-risk diffuse large B-cell lymphoma

[2] Cheryl Li, et al. J Clin Pharmacol. Population Pharmacokinetics of Mivavotinib (TAK-659), a Dual Spleen Tyrosine Kinase and FMS-Like Tyrosine Kinase 3 Inhibitor, in Patients With Advanced Solid Tumors or Hematologic Malignancies

[3] Leo I Gordon, et al. Clin Cancer Res. Phase I Study of TAK-659, an Investigational, Dual SYK/FLT3 Inhibitor, in Patients with B-Cell Lymphoma

[4] Osman Cen, et al. mSphere. Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor TAK-659 Prevents Splenomegaly and Tumor Development in a Murine Model of Epstein-Barr Virus-Associated Lymphoma

[5] Betty Lam, et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery of TAK-659 an orally available investigational inhibitor of Spleen Tyrosine Kinase (SYK)

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