目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M5252 | PRT-060318 | PRT-060318 (PRT318) 是一种选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50值为4 nM。 |
M1767 | R-406 | R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。此外,R406还能显著促进重编程。 |
M49931 | Sovleplenib | Sovleplenib是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Syk 抑制剂,IC50 为 25 nM。Sovleplenib可以抑制酪氨酸激酶依赖性Fcγ受体介导的巨噬细胞吞噬作用,进而减少血小板的吞噬破坏,同时还可以减少B细胞产生抗血小板抗体,具有抗肿瘤活性,可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。 |
M20799 | GS-9876 (lanraplenib) | Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) 是一种强效、高选择性和口服活性的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂, 能通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中 SYK 的活性,其 IC50 值为 9.5 nM。 |
M20797 | SRX3207 | SRX3207 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的 Syk-PI3K 抑制剂。 |
M14917 | Fostamatinib disodium hexahydrate | Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的膦酰氧甲基前体化合物。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。此外,R406 还能抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM),以及阻断BCR信号通路,诱导B细胞凋亡。 |
M14916 | R406 besylate | R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM). |
M14915 | Cerdulatinib hydrochloride | Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。 |
M10688 | TAK-659 hydrochloride | TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。 |
M9012 | R112 | R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂,其IC50值为226 nM。 |
M5247 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。 |
M2941 | Piceatannol | Piceatannol,是一种天然二苯乙烯,是选择性Syk抑制剂,比作用于Lyn选择性高10倍左右。 |
M2729 | GS-9973 | GS-9973 是一种口服生物利用的选择性 Syk 抑制剂,其 IC50 为 7.7 nM。 |
M2063 | P505-15 hydrochloride | PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型,高度选择性的Syk抑制剂,IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr, Lyn, FAK, Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。 |
M1990 | Fostamatinib | Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物R406的前体化合物,同时也是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,能与ATP竞争性结合Syk,抑制Syk磷酸化,但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。此外,Fostamatinib还能阻断BCR信号通路,诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。 |
M1847 | Fostamatinib disodium | R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体化合物,同时也是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,能与ATP竞争性结合Syk,抑制Syk磷酸化,但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。此外,R788还能阻断BCR信号通路,诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。 |
M50405 | Syk Kinase Peptide Substrate | Syk Kinase Peptide Substrate 是Syk 激酶多肽底物。 |
M49937 | TOP1288 | TOP1288是一种SRC/Syk/p38α抑制剂,可用于溃疡性结肠炎的相关研究。 |
M49936 | R343 | R343是一种免疫球蛋白E(IgE)以及脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,可用于过敏性哮喘和非小细胞肺癌的相关研究。 |
M49935 | R333 | R333是一种JAK/SYK抑制剂,可用于盘状红斑狼疮(DLE)的相关研究。 |
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