M5252
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PRT-060318 |
PRT-060318 (PRT318) 是一种选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，IC50值为4 nM。 |
| M1767
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R-406 |
R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，R406还能显著促进重编程。 |
M49931
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Sovleplenib |
Sovleplenib是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Syk 抑制剂，IC50 为 25 nM。Sovleplenib可以抑制酪氨酸激酶依赖性Fcγ受体介导的巨噬细胞吞噬作用，进而减少血小板的吞噬破坏，同时还可以减少B细胞产生抗血小板抗体，具有抗肿瘤活性，可用于免疫性血小板减少症（ITP）的研究。 |
| M20799
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GS-9876 (lanraplenib) |
Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) 是一种强效、高选择性和口服活性的脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂， 能通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中 SYK 的活性，其 IC50 值为 9.5 nM。 |
| M20797
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SRX3207 |
SRX3207 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的 Syk-PI3K 抑制剂。 |
| M14917
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Fostamatinib disodium hexahydrate |
Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的膦酰氧甲基前体化合物。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。此外，R406 还能抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)，以及阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。 |
| M14916
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R406 besylate |
R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM). |
| M14915
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Cerdulatinib hydrochloride |
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。 |
| M10688
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TAK-659 hydrochloride |
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。 |
| M9012
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R112 |
R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂，其IC50值为226 nM。 |
| M5247
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BAY 61-3606 dihydrochloride |
BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。 |
| M2941
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Piceatannol |
Piceatannol，是一种天然二苯乙烯，是选择性Syk抑制剂，比作用于Lyn选择性高10倍左右。 |
| M2729
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GS-9973 |
GS-9973 是一种口服生物利用的选择性 Syk 抑制剂，其 IC50 为 7.7 nM。 |
| M2063
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P505-15 hydrochloride |
PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型，高度选择性的Syk抑制剂，IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr， Lyn， FAK， Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。 |
| M1990
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Fostamatinib |
Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物R406的前体化合物，同时也是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，能与ATP竞争性结合Syk，抑制Syk磷酸化，但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，Fostamatinib还能阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。 |
| M1847
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Fostamatinib disodium |
R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体化合物，同时也是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，能与ATP竞争性结合Syk，抑制Syk磷酸化，但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，R788还能阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。 |
| M57218
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GSK143 |
GSK143 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。 |
| M57217
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PRT062607 |
PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂，IC50值为1-2nM，对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。 |
| M57216
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GSK143 dihydrochloride |
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。 |
| M50405
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Syk Kinase Peptide Substrate |
Syk Kinase Peptide Substrate 是Syk 激酶多肽底物。 |
