Syk 抑制剂/激活剂/调节剂 Spleen tyrosine kinase

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M1767 R-406 R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。此外,R406还能显著促进重编程。
M5252 PRT-060318 PRT-060318 (PRT318) 是一种选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50值为4 nM。
M1847 Fostamatinib disodium R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体化合物,同时也是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,能与ATP竞争性结合Syk,抑制Syk磷酸化,但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。此外,R788还能阻断BCR信号通路,诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。
M49937 TOP1288 TOP1288是一种SRC/Syk/p38α抑制剂,可用于溃疡性结肠炎的相关研究。
M49936 R343 R343是一种免疫球蛋白E(IgE)以及脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,可用于过敏性哮喘和非小细胞肺癌的相关研究。
M49935 R333 R333是一种JAK/SYK抑制剂,可用于盘状红斑狼疮(DLE)的相关研究。
M49934 PRT2761 PRT2761是一种脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,可用于变应性结膜炎的相关研究。
M49933 MK-8457 MK-8457是一种脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,可用于免疫系统和心血管疾病的相关研究。
M49932 IC265 IC265是一种脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,可用于免疫系统和眼部疾病的相关研究。
M49930 Lanraplenib succinate Lanraplenib succinate是一种强效、高选择性和口服活性的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂, 并能通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中 SYK 的活性,其 IC50 值为 9.5 nM。
M49786 Syk-IN-6 Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂,控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。
M49785 SYK/JAK-IN-1 SYK/JAK-IN-1 是双重 SYK/JAK 抑制剂,对 SYK 和 JAK2 的 IC50 分别 <5 nM。
M43533 Syk-IN-7 Syk-IN-7 是一种脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂。
M43532 Syk-IN-8 Syk-IN-8 是一种 Syk 抑制剂,对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。
M43531 ER-27319 ER-27319 是一种吖啶酮衍生物。
M39850 Dehydroabietinol Dehydroabietinol 是一种松香烷二萜类化合物。Dehydroabietinol 对 SYK 具有激酶抑制活性,IC50 值为 46.4 μM。
M29129 Cevidoplenib dimesylate Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。
M28818 Cevidoplenib Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。
M28531 Syk-IN-1  Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。
M28411 TAS05567  TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
M28158 TAK-659  TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
M21588 GSK2646264 GSK2646264 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果,对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
M20593 RO9021 RO9021 potently inhibits SYK kinase activity with an average IC50 of 5.6 nM and suppresses B-cell receptor signaling.








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