R-406 别名：R406 free base
目录号 M1767
R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，R406还能显著促进重编程。
CAS No.：841290-80-0
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 470.45 |
| 分子式 | C22H23FN6O5 |
| CAS号 | 841290-80-0 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406是ATP竞争性Syk抑制剂，Ki为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤，抑制细胞增殖，EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。此外，R406还能显著促进重编程。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1256 mL | 10.6281 mL | 21.2562 mL |
| 5 mM | 0.4251 mL | 2.1256 mL | 4.2512 mL |
| 10 mM | 0.2126 mL | 1.0628 mL | 2.1256 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | CLL cells |
| 方法 | To evaluate the effect of BCR stimulation on CLL cell viability, CLL cells (107/mL) were incubated in complete RPMI medium (control) or in complete medium supplemented with 10 μg/mL anti-IgM (polyclonal goat F(ab′)2 fragments to human IgM [MP Biomedicals] at 37°C in 5% CO2). After 24 and 48 hours, CLL cell viability was measured by analysis of mitochondrial transmembrane potential by 3,3 dihexyloxocarbocyanine iodine (DiOC6; Invitrogen-Molecular Probes) and cell membrane permeability to propidium iodide (PI; Molecular Probes), as described.13 Briefly, 200 μL cell suspension was collected at the indicated time points and transferred to fluorescence-activated cell sorter tubes containing 200 μL of 60 nM DiOC6 and 2 μg/mL PI in RPMI with 0.5% bovine serum albumin. Cells were then incubated at 37°C for 15 minutes and analyzed within 30 minutes by flow cytometry on a FACSCalibur (BD Biosciences). |
| 浓度 | 5 μM |
| 处理时间 | 24 and 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | K/BxN Model in C57BL/6 mice |
| 配制 | 35% TPGS, 60% PEG 400, and 5% propylene glycol |
| 剂量 | b.i.d for 13 days |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
