PRT-060318 别名：PRT318
PRT-060318 (PRT318) 是一种选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，IC50值为4 nM。
CAS No.：1194961-19-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 340.42 |
| 分子式 | C18H24N6O |
| CAS号 | 1194961-19-7 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：PRT318通过GPVI/FcRγ，而不是ADP或凝血酶来抑制血小板激活。PRT318在BCR触发后以及在骨髓微环境中存在呵护样细胞中能有效地拮抗慢性淋巴细胞白血病细胞的细胞生存。在BCR触发后，PRT318抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。
体内研究：在动物模型（兔子和猪）中，通过静脉注射PRT060318能对Syk激酶活性达到最大的抑制效果，显著地抑制动脉血栓形成。在猪中，PRT060318的抗血栓形成作用非常显著，同时完全抑制CVXN所诱导的血小板凝集，对ADP所诱导的血小板凝集没有作用，耳出血时间没有延长。Syk抑制剂PRT318还是肝素诱导性血小板减少症中的活性剂，利用具有口服活性的PRT318抑制Syk信号通路将限制（抑制）体内HIT IC的血小板减少和血栓形成效果。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL |
| 5 mM | 0.5875 mL | 2.9375 mL | 5.8751 mL |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | LY3，LY4，LY7,LY18 细胞系 |
| 方法 | 细胞用不同剂量的PRT318处理，PRT318以剂量依赖方式抑制敏感细胞株的生长。两种敏感细胞株（LY7和LY18）和两种耐药细胞株（LY3和LY4）用特定剂量的PRT318进行处理。 |
| 浓度 | 0-3 μM |
| 处理时间 | 0-72小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
