PRT-060318

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PRT-060318 (PRT318) 是一种选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，IC50值为4 nM。

别名：PRT318

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 920	中国库存现货
10mg	¥ 1440	中国库存现货
25mg	¥ 2960	中国库存现货
50mg	¥ 4800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.65%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

体外研究：PRT318通过GPVI/FcRγ，而不是ADP或凝血酶来抑制血小板激活。PRT318在BCR触发后以及在骨髓微环境中存在呵护样细胞中能有效地拮抗慢性淋巴细胞白血病细胞的细胞生存。在BCR触发后，PRT318抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。

体内研究：在动物模型（兔子和猪）中，通过静脉注射PRT060318能对Syk激酶活性达到最大的抑制效果，显著地抑制动脉血栓形成。在猪中，PRT060318的抗血栓形成作用非常显著，同时完全抑制CVXN所诱导的血小板凝集，对ADP所诱导的血小板凝集没有作用，耳出血时间没有延长。Syk抑制剂PRT318还是肝素诱导性血小板减少症中的活性剂，利用具有口服活性的PRT318抑制Syk信号通路将限制（抑制）体内HIT IC的血小板减少和血栓形成效果。

使用AbMole产品发表的文献

Pharmaceutics. 2023 Mar 31.

Platelet Activation by Antisense Oligonucleotides (ASOs) in the Göttingen Minipig, including an Evaluation of Glycoprotein VI (GPVI) and Platelet Factor 4 (PF4) Ontogeny

实验参考

体外实验*
细胞系	LY3，LY4，LY7,LY18 cell lines
方法	The numbers of cells treated with various doses of PRT318 are followed over time. PRT318 inhibits growth of the sensitive cell lines in a dose-dependent manner. Two sensitive (LY7 and LY18) and 2 resistant (LY3 and LY4) cell lines are treated with indicated doses of PRT318.
浓度	0-3μM
处理时间	0-72h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	340.42
分子式	C18H24N6O
CAS号	1194961-19-7
溶解性（25°C）	DMSO 10 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9375 mL	14.6877 mL	29.3755 mL
5 mM	0.5875 mL	2.9375 mL	5.8751 mL
10 mM	0.2938 mL	1.4688 mL	2.9375 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nanì S, et al. J Innate Immun. Src family kinases and Syk are required for neutrophil extracellular trap formation in response to β-glucan particles.

[2] Reilly MP, et al. Blood. PRT-060318, a novel Syk inhibitor, prevents heparin-induced thrombocytopenia and thrombosis in a transgenic mouse model.

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