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TAK-659 hydrochloride

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TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

TAK-659 hydrochloride结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 950 中国库存现货
10mg ¥ 1400 中国库存现货
25mg ¥ 2800 中国库存现货
50mg ¥ 4200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

化学性质
分子量 380.85
分子式 C17H22ClFN6O
CAS号 1952251-28-3
溶解性(25°C) DMSO < 1 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6257 mL 13.1285 mL 26.2571 mL
5 mM 0.5251 mL 2.6257 mL 5.2514 mL
10 mM 0.2626 mL 1.3129 mL 2.6257 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Leo I Gordon, et al. Clin Cancer Res. Phase I Study of TAK-659, an Investigational, Dual SYK/FLT3 Inhibitor, in Patients with B-Cell Lymphoma

[2] Osman Cen, et al. mSphere. Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor TAK-659 Prevents Splenomegaly and Tumor Development in a Murine Model of Epstein-Barr Virus-Associated Lymphoma

[3] Delong Liu, et al. J Hematol Oncol. Syk inhibitors in clinical development for hematological malignancies

[4] Noelia Purroy, et al. Oncotarget. Inhibition of BCR signaling using the Syk inhibitor TAK-659 prevents stroma-mediated signaling in chronic lymphocytic leukemia cells

[5] Betty Lam, et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery of TAK-659 an orally available investigational inhibitor of Spleen Tyrosine Kinase (SYK)

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