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GS-9973

目录号 M2729 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GS-9973 是一种口服生物利用的选择性 Syk 抑制剂,其 IC50 为 7.7 nM。

GS-9973结构式

别名:Entospletinib

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 990 中国库存现货
50mg ¥ 2970 中国库存现货
100mg ¥ 4770 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

GS-9973是口服有效的Syk抑制剂,IC50为7.7 nM,其临床实验主要针对自身免疫和癌症方面的适应症。

化学性质
分子量 411.46
分子式 C23H21N7O
CAS号 1229208-44-9
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4304 mL 12.1518 mL 24.3037 mL
5 mM 0.4861 mL 2.4304 mL 4.8607 mL
10 mM 0.243 mL 1.2152 mL 2.4304 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Silpa Narayanan, et al. The Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor, Entospletinib (GS-9973) Restores Chemosensitivity in Lung Cancer Cells by Modulating ABCG2-mediated Multidrug Resistance

[2] Anjali Cremer, et al. Resistance Mechanisms to SYK Inhibition in Acute Myeloid Leukemia

[3] Chen Qu, et al. Tyrosine kinase SYK is a potential therapeutic target for liver fibrosis

[4] Ana Colado, et al. The kinase inhibitors R406 and GS-9973 impair T cell functions and macrophage-mediated anti-tumor activity of rituximab in chronic lymphocytic leukemia patients

[5] Kevin S Currie, et al. Discovery of GS-9973, a selective and orally efficacious inhibitor of spleen tyrosine kinase

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