BAY 61-3606 dihydrochloride

目录号 M5247

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。

CAS No.：648903-57-5

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 840	现货
5mg	¥ 1280	现货
10mg	¥ 2240	现货
25mg	¥ 4640	现货
50mg	¥ 7840	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：99.25%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	463.32
分子式	C20H18N6O32HCl
CAS号	648903-57-5
溶解性	92 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时，其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中，Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中，Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解，抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外，Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。体内研究：Bay 61-3606与TRAIL结合给药，20天后，移植肿瘤的体积显著减小。大鼠口服BAY 61-3606（3 mg/kg）将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外，BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1583 mL	10.7917 mL	21.5834 mL
5 mM	0.4317 mL	2.1583 mL	4.3167 mL
10 mM	0.2158 mL	1.0792 mL	2.1583 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	MCF-7细胞
方法	将MCF-7细胞暴露于TRAIL（0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml），加入或不加入Bay 61-3606 (2.5 μM)，培养24小时。暴露于这些试剂12小时后，用活性Bak抗体对这些细胞进行免疫细胞化学分析；用5 μM Bay 61-3606处理MCF-7细胞，加入或不加入TRAIL (50 ng/ml)处理24小时，测定Caspase的活性。
浓度	2.5 μM或5 μM
处理时间	12 h或24 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。