BAY 61-3606 dihydrochloride

目录号 M5247 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 840	中国库存现货
5mg	¥ 1280	中国库存现货
10mg	¥ 2240	中国库存现货
25mg	¥ 4640	中国库存现货
50mg	¥ 7840	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.25%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

体外研究：BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时，其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中，Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中，Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解，抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外，Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。体内研究：Bay 61-3606与TRAIL结合给药，20天后，移植肿瘤的体积显著减小。大鼠口服BAY 61-3606（3 mg/kg）将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外，BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症。

实验参考

体外实验*
细胞系	MCF-7 cells
方法	MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.
浓度	2.5 μM or 5 μM
处理时间	12 h or 24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	463.32
分子式	C20H18N6O32HCl
CAS号	648903-57-5
溶解性（25°C）	92 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1583 mL	10.7917 mL	21.5834 mL
5 mM	0.4317 mL	2.1583 mL	4.3167 mL
10 mM	0.2158 mL	1.0792 mL	2.1583 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Biancheri P, et al. Inflamm Bowel Dis. Effect of Narrow Spectrum Versus Selective Kinase Inhibitors on the Intestinal Proinflammatory Immune Response in Ulcerative Colitis.

[2] Kim SY, et al. PLoS One. Bay 61-3606 Sensitizes TRAIL-Induced Apoptosis by Downregulating Mcl-1 in Breast Cancer Cells.

[3] Mitra R, et al. Ecancermedicalscience. BAY 61-3606, CDKi, and sodium butyrate treatments alter gene expression in human vestibular schwannomas and cause cell death in vitro.

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信号通路

产品类型

BAY 61-3606 dihydrochloride

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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